Лекарство Флувастатин — инструкция по применению

Флувастатин представляет собой гиполипидемический лекарственный препарат второго поколения из группы ингибиторов редуктазы, обладающий избирательным действием в отношении «вредного» холестерина. Отношение ко второму поколению не влияет на решение лечащего специалиста при определении препарата выбора. Современная медицинская практика доказала, что все существующие на сегодняшний день статины имеют примерно одинаковое влияние на организм человека при использовании в профилактических и терапевтических целях. Выбор врача должен основываться на индивидуальных показателях диагностики пациента, описании фармакодинамического и фармакостатического действия и данных о токсичности препарата.

Флувастатин, как препарат для перорального применения выпускается в форме таблеток покрытых оболочкой или рассасывающихся капсул. Выпускается в дозировке: 20, 40 и 80 мг для единовременного применения. Данная форма выпуска позволяет оптимизировать процесс всасывание активного действующего вещества препарата, обеспечивая постепенное всасывание и пролонгированный эффект. Не рекомендуется разламывать таблетки с целью уменьшения дозы, так как нарушается целостность оболочки, и происходят изменения в скорости всасывания лекарственного средства стенками ЖКТ. Основное действующее вещество: флувастатин в форме натриевой соли. Вспомогательные вещества: МКЦ, гипролоза, гипромеллоза, пищевые красители.

Фармакологическое действие

При попадании в желудочно-кишечный тракт происходит медленное растворение оболочки таблетки или капсулы с выделением и последующим постепенным всасыванием стенками ЖКТ активного действующего вещества. Из слизистой оболочки желудка флувастатин попадает в кровь, где образует ковалентные связи  с белками плазмы (процентный показатель связываемости – свыше 97%), которыми затем разносится по организму. Наибольшую активность флувастатин проявляет при попадании в печень человека: происходит ингибирование биосинтеза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Снижение уровня ЛПНП и ЛПНОП способствует повышению чувствительности рецепторов к данным разновидностям липопртеинов и, как следствие, улучшается их захват гепатоцитами с последующим метаболизмом.

Дополнительно активное вещество таблеток действует в качестве ингибитора на аполипротеин B и ТГ, которые выступают транспортным комплексом для «вредного» холестерина. На фоне снижения ЛПНП и ЛПОНП отмечается повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Отмечено: чем ниже концентрация ЛПВП на период начала терапевтической практики, тем выше процентное повышение ЛПВП в середине лечебного курса. Примерные статистические данные по данному вопросу: у пациентов с низким уровнем ЛПВП в середине курса отмечалось повышение «полезного холестерина» на 7%, а у больных с нормальным уровнем ЛПВП – на 14%. Результатом действия вышеописанных биохимических процессов отмечается общее снижение ЛПНП, ЛПОНП, аполипротеинов B и ТГ в плазме крови человека.

Максимальная концентрация активного действующего вещества в организме отмечается через один час после приема препарата. Прием пищи не оказывает влияния на  конечную абсорбцию препарата, но может замедлить процесс всасывания. Тем не менее, чрезмерно жирная пища, съеденная перед приемом таблетки или капсулы, может спровоцировать множественные пики концентрации действующего вещества в плазме крови. Период полувыведения составляет до 9 часов в зависимости от единоразовой дозы.

Заметный терапевтический эффект отмечается через две недели с момента начала приема препарата. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через четыре недели с момента приема препарата.

Метаболизируется в печени и выводится при акте дефекации (свыше 90%) и через мочевыделительную систему (до 10%). Кумулятивный эффект минимален или полностью отсутствует. Умеренная безопасная для здоровья кумуляция отмечается при курсе лечения, превышающем один год.

Показания к применению

Показания к применению в качестве терапевтического средства

Важно! За исключением случаев коронарного атеросклероза, флувастатин целесообразно назначать, только после доказанной неэффективности в отношении концентрации холестерина физиотерапевтических практик, лечебной физкультуры и диетических предписаний. Под неэффективностью понимается отсутствие видимых (от 2/3) снижений концентрация ЛПНП на протяжении одного года применения комплекса вышеописанных оздоровительных мероприятий.

• Гиперхолистеринемия первичного типа, являющаяся одним из рисков развития атеросклероза.
• Атерогенная дислипидемия первого и второго типа. Чаще всего проявляется на фоне существенного нарушения процессов метаболизма и является одним из рисков развития инфаркта миокарда и ряда других заболеваний сердечно-сосудистой системы человека.
• Атеросклероз различного типа. Совместно с приемом флувастатина показ курс витаминотерапии (препарат выбора – аевит). При риске развития диабета рекомендовано дополнить курс лечения сахароснижающими средствами. Наиболее актуально применять в качестве средства комплексной терапии при развитии атеросклероза на фоне ишемической болезни сердца: лечение дополняется применением адреноблокаторов (метопролол и так далее) и вазодилататоров (препарат выбора – нитроглицерин).
• Сахарный диабет второго типа. Флувастатин применяется в качестве средства дополнительной терапии с целью снижения уровня холестерина для минимизации негативных последствий основного заболевания.

Применение флувастатина не является причиной для отказа от нелекарственных методов нормализации уровня холестерина. Важно: препаратом выбора флувастатин выступает для пациентов, перенесших операцию по удалению внутренних органов или трансплантации органов, а также для больных принимающих лекарственные средства группы цитостатиков.

Показания к применению в качестве профилактического средства

• Сердечно-сосудистые патологии различной этиологии. При ишемической болезни сердца применяют в качестве профилактического средства атеросклероза, инфаркта миокарда и инсульта.
• Предпосылка к развитию сахарного диабета на фоне ожирения, связанного с нарушением метаболических процессов в организме.
• Гипертония.

Наиболее целесообразно назначать флувастатин в комплексе с витаминотерапией и применением немедикаментозных способов лечения: диета, физические упражнения.

Способ применения и дозировка

Вне зависимости от времени приема пищи флувастатин применяют один раз в сутки в дозировке 80 мг или один-два раза в сутки в дозировке 20 или 40 мг. Время приема препарата не влияет на абсорбцию, но большинством лечащих специалистов рекомендуются утренние часы сразу после пробуждения. Учитывая мягкое действие флувастатина в сравнении с аналоговыми лекарственными препаратами группы статинов последующих поколения, в подавляющем большинстве случаев целесообразно применять лекарственное средство в единоразовой суточной дозировке 80 мг. Снижение дозировки производят, только если концентрация липидов превышает норму менее чем на 15% и не имеет тенденции к пиковым концентрациям в плазме крови. В таком случае начинают с дозировки 40 мг в сутки, разделенные на два приема: по 20 мг утром и вечером. В период курса лечения флувастатином рекомендуется проводить контроль содержания липидов в плазме крови, чтобы при необходимости скорректировать дозировку. Контроль проводят один раз в полгода, если нет предпосылок для осуществления более частых исследований. Предпосылками выступают жалобы больного на свое состояние.

Минимальный терапевтический курс: 12 месяцев. При приеме лекарства в течение 30 месяцев в ежедневной дозировке 80 мг, на основании исследований, заметно снижается прогрессирование атеросклероза коронарного типа. Таким образом, выработан оптимальный срок терапевтического курса, составляющий 36 месяцев. В дальнейшем целесообразно принимать препарат в течение 12 месяцев в качестве профилактического средства. Минимальный профилактический курс: четыре недели.

Противопоказания к применению

• Возраст до 10 лет в связи с недостаточной изученностью вопроса. Относительно лиц женского пола: не рекомендуется применение лекарственного средства до наступления первых менструаций, так как нет достаточных сведений о влиянии флувастатина на женские половые гормоны.
• Гиперчувствительность к активному действующему веществу или вспомогательным компонентам.
• Повышенный уровень печеночных трансаминаз в крови.
• Заболевания печение в острой и подострой стадии.
• Беременность и период лактации. Связано с лабораторными экспериментами на крысах, подтвердивших высокую степень опасности препарата для будущего потомства (отмечались изменения скелета) и матери (увеличивается риск смерти при родах). При лактации обнаруживается действующее вещество препарата в грудном молоке в концентрации в два раза превышающей концентрацию в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление побочных явлений флувастатина и развитие рабдомиолиза или миозита при сочетании со следующими препаратами:

• Препараты никотиновой кислоты.
• Антибиотики эритромицинового и кларитромицинового ряда.
• Циклоспорин и его производные.
• Противогрибковые препараты.

Запрещен прием данных препаратов совместно с флувастатином. Усиление побочных явлений может наблюдаться при употреблении флувастатина с грейпфрутовым соком или алкоголем.

Побочные явления и передозировка

Необходимость прерывания лечения, обусловленная побочными явлениями, не превышает 1%. Препарат переносится хорошо. В редких случаях может отмечаться: симптоматика бронхита, головная боль, головокружение, тошнота, диспепсические явления. Отмена препарата рекомендована при сохранении данных явлений на протяжении более одной недели. В случае вынужденной отмены необходимо сделать минимум двухнедельный перерыв и затем назначить аналоги из группы статинов: ловастатин, аторвастатин или иные препараты.

Опасных для жизни и здоровья человека явлений при приеме высоких доз препарата не наблюдалось. Могут отмечаться неприятные ощущения в районе желудочно-кишечного тракта и диспепсические явления. В плазме крови может наблюдаться высокий уровень трансаминаз, который снижается при уменьшении дозировки или отказе от приема лекарственного средства.

Ключевые особенности

• Флувастатин на сегодняшний день является единственным ингибитором редуктазы, сочетание которого допускается с препаратами группы фибратов. Это связано с мягким воздействием на организм данного статина.
• Флувастатин прошел многочисленные лабораторные и клинические испытания, в результате которых его эффективность была достоверно доказана.
• Цена на «Флувастатин», как правило, несколько ниже, нежели на препараты последнего поколения.

Отзывы о «флувастатине»

Александр, 37 лет

Флувастатин мне прописал лечащий врач-эндокринолог, когда концентрация триглицеридов и холестерина значительно превысила норму. Совместно была рекомендована гиперлипидемическая диета. Первые 3 недели никаких существенных результатов отметить не могу. В конце 4-й недели за два дня до похода на диагностику отметил улучшение общего тонуса организма – связал это с диетическими предписаниями. Диагностировали снижение концентрации липидов на 11%, а триглицеридов – кажется, на 8% (сейчас точно не помню). В результате решил провести собственный эксперимент без оповещения врача. Отказался от диеты – она меня никогда не вдохновляла на великие свершения. ) Два месяца не соблюдал диетические предписания, но согласно инструкции употреблял капсулы «Флувастатина». Набрал три килограмма без заметного ухудшения для общего тонуса. В конце третьего месяца от начала курса лечения снова прошел диагностику – отмечены были дополнительные улучшения (еще на несколько процентов снизилась концентрация липидов и триглицеридов). Таким образом, предполагаю, что препарат, действительно, эффективный. Но совмещать с диетой, его, вероятно, необходимо, так как лишние килограммы – ни к чему. Сейчас пью «Флувастатин» уже практически год. Ставлю лекарству заслуженную пятерку.

Никита Валерьевич Столбовский, 52 года, эндокринолог, диетолог

Здравствуйте! В первую очередь мой отзыв о «Флувастатине» будет полезен специалистам, но, если пригодится еще – буду только рад. Речь идет о моей практике. Первоначальное назначение аторвастатина, как наиболее адекватного препарата для снижения концентрации ЛПНП, вызвало у пациента выраженные побочные явления с подозрением на развитие миозита. Пришло проводить срочную отмену и экстренные реабилитационные мероприятия. Через месяц лечение необходимо было продолжить, так как концентрация ЛПНП опять возросла. Аторвастатин заменил на ловастатин, как наиболее безопасный препарат в данной практике. Результат – недостаточный терапевтический эффект. Начал искать варианты комплексной консервативной терапии. Остановил внимание «Флувастатине» с усилением терапевтического эффекта «Фенофибратом». «Флувастатин» назначил по 20 мг два раза в день. Через месяц отметил снижение концентрации ЛПНП. Но, на всякий случай, отправляю пациента ежемесячно на проведение диагностических исследований.