Как принимать Крестор, какие у него показания и противопоказания?

Как принимать Крестор, какие у него показания и противопоказания?

Крестор представляет собой гиполипидемический препарат, относящийся к обширной фармакологической группе ингибиторов редуктазы (статинов). Целевое назначение ингибиторов редуктазы – снижение концентрации холестерина в плазме крови человека и минимизация риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний на фоне высокого уровня холестерина. Крестор относится к последнему, на сегодняшний день, четвертому поколению статинов. Четвертое поколение ингибиторов редуктазы отличает от лекарственных средств предыдущих поколений высокий терапевтический эффект при более низкой единовременно дозировке. Данность способствует минимизации возможных побочных явлений в период профилактического или терапевтического курса.

Состав и форма выпуска

Страна производитель: Великобритания. Компания производитель: AstraZeneca. Крестор выпускается в форме таблеток, порытых специальной рассасывающейся оболочкой розового цвета, для перорального применения. Имеют округлую двояковыпуклую форму, на одной из сторон присутствует гравировка «ZD4522 X (где «X» — количество активного действующего вещества миллиграммах). Присутствие гравировки на всех таблетках в одном блистере не является обязательным условием. Количество таблеток в одном блистере – семь штук. Количество блистеров в картонной упаковке: один или два.

Основное действующее вещество: розувастатин кальция. Вспомогательные вещества: лактоза в форме моногидрата, МКЦ, гипромеллоза кросповидон, красители. Дозировка активного действующего вещества в одной таблетке: 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Фармакологическое действие

Крестор обладает избирательным действием, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, то есть лекарственный препарат позволяет купировать процесс образования холестерина на первой стадии. При отсутствии ингибитора процесс образования холестерина выглядит следующим образом:

  • Кофермент А в форме 3-гидрокси-3-метилглутарила подвергается воздействию редуктазы ГМГ-КоА.
  • Происходит трансформация кофермента А в мевалоновую кислоту.
  • Мевалоновая кислота в свою очередь является предшественников холестерина и ряда других стеролов.

Абсорбция практически полностью протекает в желудочно-кишечном тракте организма человека, где розувастатин кальция постепенно всасывается слизистыми оболочками и проникает в плазму крови. В плазме образуются ковалентные связи с белками, благодаря чему активное действующее вещество лекарственного препарата разносится кровью по всем организма, попадая, в том числе, в периферические ткани.

Розувастатин кальция вносит коррективы в метаболические процессы, протекающие в печени, благодаря повышению чувствительности клеточных рецепторов в отношении липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Это обеспечивает более продуктивный захват ЛПНН клетками печени с последующим катаболизмом первых. В результате, помимо прямого воздействия на «вредный» холестерин происходит ряд сопутствующих реакций, благотворно влияющих на здоровье человека и способствующих предотвращению сердечно-сосудистых заболеваний атеросклеротического типа:

  • Угнетается синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени.
  • Умеренно повышается концентрация «полезного» холестерина – липопротеины высокой плотности (ЛПВП).
  • Уровень C-реактивного белка снижается.

Существенным отличием «Крестора» от ингибиторов редуктазы предыдущего поколения является то, что розувастатин практически не подвергается метаболическим процессам в печени, что исключает целый ряд возможных побочных явлений и делает допустимым прием данного лекарственного препарата людям с выраженными хроническими заболеваниями печени. Метаболизм розувастатина в печени не превышает 7%. Активное действующее вещество лекарственного средства «Крестор» практически полностью выводится кишечником (до 95%) в неизменном виде. Примерно 3 -5% выводится почками в неизменном виде.

Максимальный терапевтический эффект после приема единоразовой дозировки «Крестора» наблюдается через 3 – 4 часа после приема лекарственного препарата и сохраняется с тенденцией к умеренному снижению на протяжении 12 – 16 часов. Полное выведение препарата из организма происходит через 20 – 28 часов после приема. После выведения основного действующего вещества из организма терапевтический эффект не сохраняется. Максимальный терапевтический эффект при курсионном лечении достигается на 7 день лечения. Назначение «Крестора» курсом менее 14 дней является мало целесообразным и может применяться, только для определения препарата выбора в связи с индивидуальными особенностями пациента.

Показания к применению

  • Чистая гиперхолистеринемия (ЧХ) – концентрация холестерина в сыворотке крови составляет более 5 ммоль/л. Наиболее часто отмечается у мужчин в возрасте старше 55 лет. ЧХ считается одной из основных предпосылок к заболеваниям сердечно-сосудистой системы атеросклеротического характера, которые развиваются в связи с попаданием высоких концентраций ЛПНП в коронарные сосуды. Важно! Показатель холестерина более 5 ммоль/л не представляет существенной опасности при соотношении ЛПНП к ЛПВП 1:1 и 2:1. Это связано со способностью ЛПВП очищать коронарные сосуды от ЛПНП. При соотношении ЛПНП к ЛПВП 4:1 и выше необходимо проводить комплексное лечение по двум направлениям: снижение уровня холестерина в крови человека и профилактика атеросклероза с помощью диеты, комплекса физических упражнений, сердечных препаратов и лекарства Крестор, показания к применению и выбор оптимальной терапевтической схемы определяются лечащим специалистом.
  • Чистая гиперглицеридемия (ЧГ) – высокое содержание глицеридов в организме человека без повышения уровня «вредного» холестерина. Как правило, ЧГ является предшественницей ЧХ, но может протекать и в качестве самостоятельной опасной для здоровья патологией. В случае если ЧГ не выступает в качестве предшествующей патологии ЧХ, то применение «Крестора» является нецелесообразным, так как первостепенно терапевтический эффект лекарственного препарата направлен на «вредный» холестерин.
  • Смешанная гиперлипидемия (СГ) – наличие в плазме крови человека повышенных концентраций группы элементов: триглецириды, липиды, «вредный», холестерин. Наиболее актуально применение «Крестора» при наличии высокого риска развития атеросклероза или схожих аномалий сердечно-сосудистой системы на фоне СГ.
  • Неуточненная гиперлипидемия (НГ) – патология аналогичная СГ, но с различными вариациями комбинаций вредных элементов в плазме крови человека.
  • Гипертензия первичного типа – гипертонической болезнь, развивающаяся в связи с естественными физиологическими процессами и имеющая обратимый характер и благоприятный прогноз при правильной и своевременной терапии. «Крестор» позволяет воздействовать на первопричину заболевания, если последнее спровоцировано высоким уровнем холестерина в плазме крови человека. В связи с этим перед назначением гиполипидемического препарата к применению необходимо тщательно изучить этиологию развития гипертензии.
  • Гипертензия вторичного типа – гипертоническая болезнь, развивающаяся на фоне основного заболевания (например, ишемическая болезнь сердца, нарушение работы щитовидной железы и так далее). «Крестор» целесообразно применять в двух случаях: основное заболевание, предшествующее развитию гипертензии, прямо или косвенно связано с повышением уровня холестерина в плазме крови человека, или развившаяся гипертензия спровоцировала повышение уровня холестерина в плазме крови человека.
  • Ишемическая болезнь сердца хронического типа – медленно прогрессирующее поражение коронарных сосудов, провоцирующее нарушение кровоснабжения миокарда, что вызывает периодические приступы стенокардии. «Крестор» целесообразно применять вне зависимости от диагностируемого уровня холестерина, так как лекарственный препарат оказывает благотворное действие на сосуды в целом, обеспечивая увеличения просвета в сосудах за счет снижения размеров атеросклеротической бляшки.

Показания к применению лекарственного препарата «Крестор» в качестве профилактического средства

  • Ишемическая болезнь острого типа – поражение коронарных сосудов, проявляющееся инфарктом миокарда из-за недостаточного кровоснабжения последнего. «Крестор» позволяет снизить риск возникновения инфаркта миокарда и в целом благотворно влияет на кровеносные сосуды, облегчая течение и замедляя прогрессирование ишемической болезни сердца.
  • Инсульт (в том числе неуточненного типа).
  • Пожилой возраст пациента (в особенности, при злоупотреблении табакокурением) – Крестор назначается с целью минимизации риска возникновения заболеваний системы кровообращения (в особенности, сопряженных с возможностью проявления вышеупомянутых инфаркта и инсульта).

Способ применения и дозировка

Применение гиполипидемического средства «Крестор» предполагает соблюдение нижеследующих правил:

  • Таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (от 100 мл) с целью концентрации абсорбции в желудочно-кишечном тракте человека и минимизации всасывания активного действующего вещества препарата слизистыми оболочками ротовой полости и пищевода. Таблетки адаптированы к медленному рассасыванию во избежание пиковых концентраций активного действующего вещества в плазме крови.
  • Прием пищи (в особенности, обильный) снижает скорость абсорбции примерно на 20 – 30%, что в свою очередь провоцирует пролонгированный терапевтический эффект. Данность важно учитывать при назначении дозировки и расчете промежутков между приемами лекарственного препарата.
  • Чем большая дозировка активного вещества при единоразовом приеме лекарственного средства, тем выше скорость абсорбции. Данность необходимо учитывать при назначении дозировок свыше 40 мг активного действующего вещества.
  • На концентрации активного действующего вещества лекарственного препарата влияет этнический фактор. Отмечено, что представители монголоидной расы являются более чувствительными к розувастатину кальция, и концентрация активного действующего вещества может превышать концентрацию у лиц европеоидной расы при приеме идентичных дозировок в два раза.

Противопоказания

  • Наличие острых заболеваний печени с высокой активностью трансаминаз или деградационные изменения в печени, имеющие необратимый характер. Тем не менее, учитывая минимальную метаболизацию розувастатина кальция в печени, Крестор может назначаться пациентам страдающим алкоголизм и/или имеющим хронические заболевания печени. Важно! Относительно приема Крестора при наличии хронических заболеваний печени: при переходе хронического течения болезни в острую стадию лекарственное средство требуется отменить. Возобновить курс лечения можно, только после наступления стабильной ремиссии.
  • Период беременности. Отказ от препарата наступает с момента зачатия ребенка. Важно! Исследования на крысах показали высокую вероятность (свыше 10%) деформации костей и деградационных изменений костных тканей у ребенка при употреблении розувастатина кальция в период беременности. Рекомендуется не назначать данный лекарственный препарат женщинам репродуктивного возраста, которые не имеют подтвержденный диагноз бесплодия или не принимают пероральные контрацептивы.
  • Период кормления ребенка грудью. Данный запрет аналогичен предыдущему. Исследования показали высокую концентрацию розувастатина кальция в грудном молоке матери.
  • Нарушения функциональности почек, при которых клиренс креатина составляет менее 30 мл/мин.
  • Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного препарата «Крестор». Учитывая содержание лактозы в данном препарате, «Крестор» не рекомендуется к назначению пациентам, страдающим непереносимостью лактозы или имеющим дефицит лактазы. Кроме того, примерно в 2% случаев встречается непереносимость основного действующего вещества (розувастатина кальция), что также требует отмены препарата. Непереносимостью не считается проявление умеренных побочных явлений в первые две недели приема лекарственного препарата Крестор. Побочные явления выражаются обычно в тошноте, головокружении, общей слабости и связаны с адаптацией организма к розувастатину кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Вероятность возникновения внутренних кровотечений: одновременный прием «Крестора» с лекарственными препаратами группы антикоагулянтов. Наиболее изучен в данном вопросе лекарственный препарат «Варфарин», которые может реализовываться в аптечных пунктах также под торговыми наименованиями «Варфаркс» или «Мареван».
  • Повышение риска развития рабдомиолиза: лекарственные препараты, относящиеся к группе иммунодепрессантов; лекарственные препараты, обладающие антимикотической активностью; лекарственные препараты никотиновой кислоты. Среди иммунодепрессантов наиболее опасен «Циклоспорин», который может повышать концентрацию розувастатина кальция в плазме крови пациента на 400%. Повышение концентрации розувастатина кальция носят слабо предсказуемый скачкообразный характер, что провоцирует пиковые концентрации активного действующего вещества. В связи с этим, даже превентивная корректировка дозировки не всегда позволяет избежать побочных явлений. Рекомендуется отказаться от параллельных курсов лечения «Крестором» и «Циклоспорином». При окончании курса лечения «Циклоспорином» интервал до начала терапия с применением «Крестор» должен составлять не менее одной недели. Справедливо и обратное – после окончания курса лечения «Крестором» интервал до начала терапии «Циклоспорином» должен быть не менее одной недели. При невозможности разделения терапевтических курсов – дозировка обоих препаратов должна быть минимальной. К антимикотическим препаратам способным повышать концентрацию розувастатина кальция в плазме крови и тем самым увеличивать риск развития рабдомиолиза относятся лекарственные средства, содержащие кетоконазол. Иные противогрибковые средства (в особенности, для перорального применения) также могут повышать концентрацию розувастатина кальция в плазме крови пациента, но в значительно меньшей степени. Параллельное применение антимикотических средств или препаратов никотиновой кислоты с «Крестором» требуется корректировка дозировки с тенденцией к снижению последней у обоих принимаемых препаратов.
  • Повышение риска снижения стероидных гормонов эндогенного типа: H2-антигистаминные препараты, диуретические средства. При одновременном применении с «Крестором» требуется снижение дозировки обоих принимаемых пациентом лекарств.
  • Повышение риска появления побочных явлений (в том числе, миопатии), перечисленных в разделе: «Побочные явления при применении лекарственного препарата «Крестор»»: прочие гиполипидемические средства, назначаемые в составе комплексной терапии, направленной на снижение содержания «вредного» холестерина в плазме крови человека. Наибольший риск представляют фибраты, одновременный прием «Крестора», с которыми требует корректировки дозировки и постоянного наблюдения за состоянием и составом крови пациента.
  • Риск развития заболеваний печени, связанных с нарушением функциональности или дегенеративными изменениями: алкоголь, фибраты. Несмотря на минимальный метаболизм розувастатина кальция в печени, одновременное применение алкоголя (в особенности, крепких спиртных напитков) является нежелательным.
  • Риск развития заболеваний почек (в первую очередь, почечная недостаточность): антимикотические лекарственные препараты,

Побочные явления

Побочные явления, встречающиеся менее чем в 15% случаев: головокружение, головная боль, тошнота, запор, вздутие живота, болевые ощущения (покалывания) в области живота, нарушение сна (частые ночные пробуждения, трудности с засыпанием).

Побочные явления, встречающиеся менее чем в 10% случаев: рвота, астенический синдром, миалгия, сахарный диабет второго типа, диарея, бессонница.

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 7% случаев: панкреатит, сыпь на коже по типу крапивницы, зуд кожи с появлением или без таковой.

Побочные явления, встречающиеся менее чем в 5% случаев: протеинурия, периферические отеки, депрессивные и сопутствующие психо-невротические состояния, нарушение сексуальной функции у мужчин, снижение либидо у женщин.

Побочные явления, встречающиеся менее чем в 4% случаев: миопатия, рабдомиолиз, миозит, гипергликемия, гормональной дисбаланс в области щитовидной железы, повышение уровня билирубина в плазме крови пациента, гинекомастия,

Побочные явления, встречающиеся менее, чем в 2% случаев: реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы (в апогее своем могут проявляться в форме ангионевротического отека), кашель (неопределенной или психо-невротической этиологии), угнетение дыхательного центра (наиболее часто проявляется в форме одышки), высокая активность печеночных трансаминаз (непродолжительное и бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз отмечается у большинства пациентов и связано с адаптацией организма на поступление в плазмы крови розувастатина кальция – проходит самостоятельно и не требует отмены препарата или коррекции дозы).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев: тромбоцитопения, синдром Стивенса-Джонсона. Повышение уровня гемоглобина гликозилированного типа, заболевания легких интерстициального типа.

Отзывы

Алика Вениаминовна, медсестра, 52 года

Здравствуйте! Хочу поделиться своим опытом терапии гиполипидемическим средством «Крестор». Сразу отмечу, что опыт положительный и отзыв будет рекомендательного характера. Чуть больше двух лет назад я пережила инфаркт после новогоднего застолья. Через три месяца после этого я решила пройти диагностическое обследование сердечно-сосудистой системы организма. Анализ крови показал высокий уровень холестерина и триглицеридов в крови. Дополнительно я была направлена к эндокринологу, где диагностировали нарушение углеводного обмена. Мне была назначена строгая лечебная диета, направленная на раздельное употребление белковой и углеводной пищи. Кроме этого, три раза в неделю я выполняла примерно получасовой – часовой комплекс физических упражнений. Через три месяца диагностировали, что содержание вредного холестерина и триглицеридов в крови практически не изменилось. Было принято решение прописать мне гиполипидемическое лекарственное средство. Выбор был сделан в пользу «Крестора», как наиболее безопасного и изученного гиполипидемического препарата.

Первые три – четыре дня я испытывала общую слабость на фоне приема «Крестора», что, как мне объяснил врач, связано с адаптацией организма к лекарству. Вскоре данное недомогание прошло. Диету и физические упражнения выполняла, по-прежнему, но ограничения в еде сделали более мягкими. До следующей диагностики применяла «Крестор» в течение полугода. Физически никаких изменений не отмечала, но показатели анализа крови отметили снижение уровня вредного холестерина в два раза, а триглицеридов – примерно на одну треть. Данное обстоятельство вдохновило на продолжение курса лечения. Еще примерно через начала отмечать явные улучшения самочувствия – реже были скачки артериального давления, уменьшились головные боли, ощущался общий тонус. На сегодняшний день, диагностика показывает адекватный уровень холестерина и триглицеридов в плазме крови. Курс лечения решено продолжить еще в течение года, так как, как мне объяснил врач, терапевтический эффект не сохраняется после отмены «Крестора» или аналогичных гиполипидемических средств. Как уже говорила в самом начале, препаратом более чем довольна.

Артем Николаевич, 62 года, пенсионер

Крестор мне посоветовал мой лечащий специалист-кардиолог. Сначала прописали Ловастатин, но оказалось, что у меня гиперчувствительность к лекарству. Затем прописали Аторвастатин, но также пришлось отказаться из-за моей больной печени. В Кресторе содержится розувастатин, который изобрели японцы, и печень в его переработке практически не участвует. Таким образом, за год мне все-таки подобрали подходящий статин. За время использования никаких побочных явлений не заметил. Действие аналогично прописанным мне ранее Ловастатину и Аторвастатину – повышается жизненная активность, пульс становится медленнее (даже при физических нагрузках не наблюдал приступов тахикардии). Ранее мне был поставлен диагноз – ишемическая болезнь сердца. За два года приема Крестора прогрессирования заболевания отмечено не было. В целом, лекарством доволен. Однако, учитывая длительные курсы лечения, цена могла бы быть и поменьше.

Федоров Борис Васильевич, 44 года, практикующий врач-кардиолог

Здравствуйте! Хочу поделиться опытом использования лекарственного препарата «Крестор» в терапевтической практике ИШБ. На основании опыта своей медицинской практики я многократно отмечал, что ИШБ в большинстве случаев протекает на фоне высокой концентрации липопротеинов низкой и очень низкой плотности. В 60% случаев ИШБ диагностировалось у лиц мужского пола в возрасте старше 45 лет, которые злоупотребляли или злоупотребляют алкоголем. Последний фактор усложняет назначение большинства статинов в адекватной терапевтической дозировке с целью достижения оптимального результата, так как злоупотребление спиртными напитками ведет к нарушениям функциональности деятельности печени. А подавляющее большинство статинов проходят метаболизм в печени, что усиливает нагрузку на данный орган и может спровоцировать осложнения печеночной недостаточности и иных патологий.

Кроме этого, изначальное наличие нарушений функций печени не позволяет обеспечить полноценный метаболизм лекарственного средства и высвобождение активных метаболитов для пролонгирования терапевтического эффекта. Таким образом, получалось, что терапевтический эффект минимален, а вероятность возникновения побочных явлений многократно возрастало. Лекарство «Крестор» практически не метаболизируется в печени, фармакокинетика основывается на выводе препарата через почки и кишечник. Теперь появилась возможность назначать статины пациентам, злоупотребляющим алкоголем без чрезмерного опасения возникновения побочных явлений.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.