Розувастатин: инструкция по применению

Розувастатин: инструкция по применению

Розувастатин представляет собой лекарственный препарат четвертого (на сегодняшний день, последнего) поколения гиполипидемических средств, являющихся ингибиторами редуктазы, то есть воздействующих на фракции липопротеинов с целью снижения их концентрации в крови человека. Розувастатин изобретен и запатентован одной из крупнейших фармацевтических компаний Японии «Shinogi». Компания существует на рынке с 1919 года и одним из приоритетных направлений ее деятельности является разработка и производство гиполипидемических лекарственных средств. Массовое производство розувастатина началось в 2003 году. Одним из наиболее изученных препаратов группы статинов является, именно, Розувастатин. Инструкция по применению будет приведена ниже. Отзывы в подавляющем большинстве о данном лекарстве являются положительными.

Лекарство розувастатин выпускается в форме таблеток для перорального употребления покрытых специальной оболочкой, снижающей раздражение желудочно-кишечного тракта и оптимизирующей процесс абсорбции действующего вещества препарата.

Таблетки реализуются в нескольких дозировках: 5, 10, 20, 40 мг. Основное действующее вещество лекарственного препарата в соответствии с инструкцией: розувастатин в виде кальциевой соли.

Вспомогательные вещества в соответствии с инструкцией: мкц (микрокристаллическая целлюлоза), фосфат кальция, стеарат магния, оксид железа, диоксид титана, моногидрат лактозы, иные неактивные составляющие в незначительном количестве.

Фармакологическое действие

Как и все ингибиторы редуктазы третьего и четвертого поколения Розувастатин обладает избирательным действием в отношении липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов сверхнизкой плотности (ЛПСП) и неактивен в отношении липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). При попадании в ЖКТ начинается постепенная абсорбция препарата стенками желудка. Стоит отметить, что скорость абсорбции напрямую зависит от дозировки препарата: чем выше доза, тем быстрее действующее вещество препарата попадает в кровь человека. При попадании в кровь розувастатин смешивается с белками плазмы и распространяется по всему организму, снижая количество ЛПНП за счет увеличения количество активных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени. В результате происходит угнетение синтеза ЛПСП в печени и усиливается катаболизм ЛПНП. Все это способствует угнетению возможности образования «вредного холестерина», а также снижению концентрации фракций существующего в организме «вредного холестерина».

rozvost_hlo

Кроме этого, розувастатин оказывает доказанное сосудотонизирующее действие с тенденцией к увеличению просвета сосудов для оптимизации кровотока. Отмечено значительное снижение размеров бляшек атеросклеротического типа.

Препарат отличается малой нагрузкой на печень, так как метаболизм розувастатина в печени минимален. Свыше 80% препарата выводится естественным путем через кишечник, от 5 до 10% выводится естественным путем почками с мочой. Период полувыведения розувастатина составляет от 12 до 16 часов в зависимости от дозировки, а терапевтический эффект сохраняется на протяжении примерно 30 часов. Кумуляция препарата в организме не превышает 2 – 5% в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Розувастатин применяется в качестве терапевтического гиполипедимического лекарственного средства или в качестве профилактического лекарственного средства с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от данных болезней. Терапевтический эффект наблюдается примерно через две недели после начала курса лечения розувастатином. Максимальный терапевтический эффект отмечается примерно через 4 недели после начала курса лечения розувастатином и сохраняется на протяжении всего курса, если не практикуется снижение дозировки.

Показания к применению

Наибольшую эффективность лекарственный препарат «Розувастатин» показал в отношении следующих заболеваний (используется в качестве единственного гиполипидемического средства):

  • Гиперлипопротеидемии второго типа: семейная или гомозиготная гиперхолестеринемия. Данные заболевания подразделяются на два основных вида: IIa и IIb. Во втором случае картина дополняется симптомами гипертриглицеридемии из-за повышения уровня триглицеридов липопротеидов, концентрация которых увеличивается на фоне увеличения количества ЛПСП. Розувастатин показал высокую степень эффективности в отношении ЛПСП при семейной и гомозиготной гиперхолестеринемии IIb целесообразно использовать розувастатин в качестве препарата выбора, так как действующее вещество оказывает активное влияние на триглицериды липопротеидов. Также является эффективным средством при семейной и гомозиготной гиперхолестеринемии, но не обязательно выступает препаратом выбора. Лекарственное средство прописывается в комплексе с диетой и умеренными физическими нагрузками.
  • Гиперлипопротеидемии четвертого и пятого типа, так как данные заболевания протекают на фоне значительного повышения ЛПСП. Розувастатин прописывают в комплексной терапии безмедикаментозного типа, где обязательными показаниями является лечебная диета и физические упражнения.
  • Атеросклероз. Розувастатин назначается в комплексе с немедикаментозной (ограничения в табакокурении, отказ от алкоголя, диета, активный образ жизни) и медикаментозной (назначение ненасыщенных жирных кислот – дипостабил, омакор и так далее, витамины – аевит, препараты эндотелеотропной группы – пармидин, мизопростол и так далее) терапией.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы, одной из причин возникновения которых являлся или может являться высокий уровень вредного холестерина. Розувастатин применяется в комплексе с препаратами, рекомендованными при том или ином заболевании сердечно-сосудистой системы общей или специфической этиологии.

Умеренную эффективность Розувастатин показал в отношении следующих заболеваний (применяется в комплексе с иными гиполипидемическими препаратами):

  • Различные проявления гиперхиломикронемия (гиперлипопротеидемии первого типа): гипертриглицеридемия, гиперлимия экзогенного характера, болезнь Бюргера-Грюцше. Гиперхиломикронемия может быть, как наследственной, так и приобретенной, обусловленной внешними или внутренними факторами, провоцирующими повышение уровня холестерина плазмы, триглицеридов липопротеидов, хиломикрон и в отдельных случаях – ЛПНП. Недостаточность терапевтического воздействия рассматриваемого лекарственного средства обусловлена существенным повышением уровня хиломикрон, в отношении которых Розувастатин показал недостаточную эффективность, но назначение его с иными статинам целесообразно, так как позволяет оптимизировать конечный результат лечебного курса.
  • Гиперлипопротеидемии третьего типа. Применение розувастатина в комплексе с иными статинами обусловлено той же причиной, что и в предыдущем случае.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы человека и риск их возникновения.
  • Сахарный диабет.
  • Ожирение различных стадий. Применение розувастатина наиболее эффективно при профилактике появления избыточного веса на фоне нарушения метаболизма углеводов.

Способ применения и дозировка

Розувастатин, как и прочие препараты группы статинов, рекомендован к применению пациенту, только в том случае, если безмедикаментозная терапия не принесла требуемого результата по снижению уровня холестерина и/или укреплению и повышению эластичности кровеносных сосудов. Продолжительность немедикаментозного лечения или профилактики должна составлять не менее трех месяцев.

К общим принципам приема и дозирования розувастатина относятся следующие:

  • Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой (минимум 50 мл). Не допускается разжевывание и раскусывание таблеток, а также их предварительное разламывание с целью снижения дозировки. Это обусловлено тем, что повреждение внешней оболочки может привести к раздражению ЖКТ и нарушению оптимальной абсорбции лекарственного средства.
  • Принимать розувастатин можно в любое время суток и без привязки к приемам пищи. Однако, следует учитывать, что при употреблении таблеток одновременно с приемом пищи или сразу после еды снижает концентрацию действующего вещества на 20 – 30%. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается при приеме таблеток в утреннее время после пробуждения натощак.
  • Принимать таблетки нужно в одно и то же время суток на протяжении всего курса лечения.
  • Не допускается прием таблеток заранее, даже если существует вероятность пропуска стандартного времени употребления розувастатина. Последующий прием препарата осуществляют не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема. Это обусловлено пролонгированным действием розувастатина, которое сохраняется на протяжении примерно 30 часов в зависимости от дозировки и индивидуальных особенностей пациента.
  • Увеличение дозировки допускается, только постепенно для оптимальной адаптации организма человека к действующему веществу лекарства. Изначальная дозировка не должна превышать 10 мг. Каждое последующее увеличение дозы можно проводить не ранее, чем через одну (не более, чем на 5 мг) или две недели (не более, чем на 10 мг). В противном случае велика вероятность развития побочных явлений.

Правила дозировки розувастатина при различных заболеваниях:

  • Терапия гиперлипидемии различного типа: начальная дозировка в соответствии с инструкцией – 10 мг, максимальное количество– 80 мг, курс терапии – от 12 до 18 месяцев в зависимости от диагностических показателей (диагностика должна проводиться один раз в шесть месяцев).
  • Терапия атеросклероза: начальная дозировка розувастатина в соответствии с инструкцией – 5 мг, максимальное количество – 60 мг, курс терапии – 18 месяцев.
  • Терапия ИБС: начальная дозировка в соответствии с инструкцией – 5 мг, максимальное количество – 80 мг, курс терапии – 18 месяцев.
  • Терапия иных заболеваний сердечно-сосудистой системы: начальная дозировка в соответствии с инструкцией – 5 мг, максимальное количество – определяется лечащим специалистом в зависимости от тяжести заболевания и взаимодействия розувастатина с сердечными препаратами выбора, курс терапии – продолжительность определяется лечащим специалистом, но не должна быть менее одного месяца и более 18 месяцев.
  • Профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы при повышенных показателях концентрации фракций холестерина: начальная дозировка розувастатина – 5 мг, максимальное количество – 40 мг, курс терапии – подбирается индивидуально.
  • Профилактика сахарного диабета и ожирения: начальная дозировка – 10 мг, максимальное количество – 40 мг, курс терапии – 18 месяцев с диагностированием показателей крови и общего состояния пациента каждые шесть месяцев.

Применение детьми и подростками до 18 лет лекарственного препарата «Розувастатин» не рекомендуется, так как, на сегодняшний день, данные исследования не проводились в достаточной мере для получения объективной доказательственной базы.

Противопоказания к применению

  • Применение недопустимо при индивидуальной непереносимости активного вещества лекарственного препарата или лактозы, которая выступает в качестве вспомогательного вещества, можно заменить на аналоги розувастатина.
  • Применение розувастатина нежелательно при почечной недостаточности. Применение целесообразно только в том случае, если нет возможности к назначению иных ингибиторов редуктазы.
  • Применение недопустимо при острой стадии течения заболеваний печени. При хронических заболеваниях печени рекомендуется снизать дозу препарата в два – три раза.
  • Применение недопустимо при беременности и в период лактации (при кормлении ребенка грудью). Отказ от розувастатина должен начать и сохранять на весь период от момента зачатия до окончания кормления ребенка грудью. Это связано с вероятностью деградаций и иных патологических изменений костных тканей плода/ребенка.
  • Применение недопустимо при прохождении терапевтического курса лечения циклоспорином.
  • Применение нежелательно в возрасте моложе восемнадцати лет. В отношении пациентов в возрасте старше 65 лет при назначении розувастатина необходимо применять осторожность (в частности, диагностирование показателей крови и общего состояния человека должно проводиться один раз в три месяца).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарства, повышающие концентрацию розувастатина в организме человека: иммунодепрессанты; антимикозные препараты для перорального употребления (кетоконазол, флуконазол и так далее); иные статины; лекарства, содержащие в своем составе никотиновую кислоту или ее производные (ниацин, эндурацин, никотинамид и так далее); лекарственные средства, воздействующие на протеазу вируса иммунодефицита человека. При необходимости совместного приема розувастатина с вышеперечисленными лекарственными средствами требуется произвести корректировку дозировки в отношении обоих препаратов.

Также концентрацию розувастатина повышает алкоголь, который может провоцировать повреждения и деградационные изменения печени. В связи с этим важно на период лечения отказаться от употребления алкоголя или, хотя бы уменьшить количество употребляемых спиртных напитков.

Препараты, одновременный прием которых с розувастатином может нарушать гормональный баланс (как правило, отмечается снижение уровня стероидных гормонов  эндогенного типа): антигистаминные (димедрол, циметидин и так далее); диуретические средства (в особенности, оказывающие гипотоническое и седативное влияние);

Не рекомендуется совмещать антикоагулянты с приемом розувастатина, так как это может спровоцировать кровотечения.

Ряд сердечных гликозидов (в частности, дигоксин) увеличивают концентрацию своих действующих веществ при одновременном приеме с розувастатином. Это важно учитывать при проведении мероприятии, связанных с терапией и профилактикой сердечно-сосудистых заболеваний.

Побочные явления

Часто (не требуют отмены, но рекомендуется корректировка дозировки): диспепсические явления (тошнота, диарея, запор и так далее), умеренные головные боли, головокружение, проблемы с засыпанием.

Редко (требуют отмены препарата): сахарный диабет второго пути (требуется контроль уровня сахара в крови – минимум один раз в три месяца), миопатия (отмена рекомендуется при появлении постоянных болей в мышцах), рабдомиолиз.

Отзывы о «Розувастатине»

Аркадий Николаевич, 65 лет

После пережитого инфаркта миокарда, в связи с возрастом, врачи говорили о высокой степени риска повторного приступа, который я могу не пережить. Причинами приступа называли малоподвижный образ жизни, неправильное питание, приведшее к росту уровня холестерина, и низкий тонус кровеносных сосудов, способствующий развитию атеросклероза (были обнаружены бляшки). Опять-таки учитывая возраст и большое количество накопившихся «болячек», долго не могли подобрать требуемые лекарства – спасибо ангельскому терпению кардиолога и эндокринолога. Розувастатин оказался оптимальным выбором. Мое мнение-отзыв складывается из опыта наблюдений за знакомыми, которым выписывали огромное количество препаратов – потом горстями пили. А розувастатин позволил убить несколько зайцев – удар и по холестерина, и по бляшкам. Еще и сосуды укрепил. В результате пил розувастатин с метопрололом и нитроглицерин по симптомам. После курса лечения (примерно 18 месяцев) были диагностированы улучшения. Естественно, здесь и моя заслуга – я занялся скандинавской ходьбой (так, кажется, называется, когда с палками и без лыж).

Анатолий, 43 года, преподаватель

Здравствуйте! Хочу поделиться своими впечатлениями о приеме «Розувастатина». Оставлю небольшой отзыв. Назначили после серии микроинфарктов. Врачи говорили о высокой степени вероятности серьезного приступа и необходимости прохождения превентивного профилактического курса. Совместно с лечащим специалистом выбрали Розувастатин – мой основной аргумент: то, что это препарат последнего поколения и был разработан в Японии. Принимал курсионно в течение 12 месяцев. За это время трижды проходил диагностические процедуры. Микроинфарктов отмечено не было, значительно снизилась концентрация холестерина. Из негативного: первые две недели приема к вечеру начинало подташнивать. В целом, препаратом доволен.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.