Розувастатин канон: инструкция по применению, отзывы о препарате

Розувастатин канон: инструкция по применению, отзывы о препарате

Розувастатин канон представляет собой ингибитор редуктазы (ГМГ-КоА) последнего поколения, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» по лицензии японской фармацевтической компании, являющейся разработчиком данного лекарственного средства. Данный препарат имеет обширную доказательственную базу, превосходящую по разновидностям исследований и количеству подопытных групп все прочие статины. В связи с этим при повышенном уровне холестерина в плазме крови человека и для профилактики атеросклероза большинством медицинских специалистов рассматривается, как препарат выбора, среди прочих гиполипидемических средств. Ниже будет представлена инструкция по применению к лекарственному средству «Розувастатин канон» с основными рекомендациями и общей схемой терапии и профилактики.

Состав и форма выпуска

Розувастатин канон выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой для перорального применения в следующих дозировках активного вещества: 10 мг, 20 мг, 40 мг. В одной пачке содержится следующее количество таблеток: 7 шт., 14 шт., 28 шт.. Активное действующее вещество лекарственного средства: розувастатин в форме кальциевой соли. Вспомогательные вещества, входящие в основной состав лекарственного средства: МКЦ, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон. Вещества, входящие в состав пленочной оболочки лекарственного средства: гипромеллоза, пищевые красители. Имеются незначительные отличия в составе вспомогательных веществ и веществ, входящих в состав пленочной оболочки таблетки, в зависимости от дозировки. На терапевтический эффект данное обстоятельство не влияет, но должно учитываться при рассмотрении проблематики возможной индивидуальной непереносимости пациентом одного или нескольких компонентов лекарственного препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин канон, выступая в качестве ингибитора редуктазы избирательного действия, минимизирует процесс трансформации кофермента A в мевалоновую кислоту, что способствует значительному снижению образования стеролов (в том числе: холестерина) в плазме крови человека. Дополнительно увеличивается на поверхности клеток печени количество рецепторов, чувствительных к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП), и усиливается сенситивность данных рецепторов. В результате при образовании ЛПНП осуществляется их усиленный захват клетками печени с последующим катаболизмом. Данные биохимические процессы позволяют: снизить уровень ЛПНП, обеспечить угнетение образования липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), повысить концентрацию в плазме липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В результате оказывается умеренное сосудорасширяющее действие, способствующее улучшению кровотока и снижению размеров атеросклеротической бляшки. Наблюдается также значительное снижение концентрации C-реактивного белка, что оказывает дополнительный благотворный эффект в плане усиления тонуса и эластичности кровеносных сосудов.

Препарат целесообразно принимать, только курсами с продолжительностью не менее двух недель, так как данный срок является минимальным для достижения терапевтического эффекта. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через четыре недели от начала лечения «Розувастатином канон». Затем отмечается стабилизация с умеренной корректировкой уровня концентрации ЛПНП и ЛПВП.

Абсорбируется свыше 99% активного действующего вещества слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта, через которые розувастатин поступает в плазму крови, где соединяется с белками и разносится по всему организму. Время наступления периода максимальной концентрации активного действующего вещества в плазме зависит условий употребления лекарственного средства: не менее чем за полчаса до еды – 5 часов, во время приема пищи – 7 часов, не позднее чем через два часа после приема пищи – 6 часов. В целом период наступления максимальной концентрации розувастатина в крови человека на качество абсорбции, показатель максимальной концентрации и терапевтический эффект влияния не оказывает. В связи с этим препарат можно применять в любое время вне зависимости от приема пищи.

Отличительной особенностью «Розувастатина канон» от прочих лекарств группы статинов является то, что активное действующее вещество выводится из организма в практически неизменном виде с минимальной метаболизацией в печени (не более 10%). Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов в зависимости от назначенной пациенту дозировки. Полное выведение препарата из организма происходит в среднем через 18 – 30 часов. Кумуляция минимальна и составляет менее одного процента. Розувастатин выводится с фекалиями (примерно 10%) и с мочой (примерно 10%).

Показания к применению

Не рекомендуется назначать гиполипидемические препараты в целом и «Розувастатин канон» в частности без предварительной практики безмедикаментозной терапии, которая должна состоять из следующих мероприятий: назначение специально подобранной, в соответствии с особенностями организма пациента и спецификой течения заболевания/патологии, диеты; разработка индивидуальных физических упражнений; комплекс мер, направленных на снижение злоупотребления вредными привычки; дополнительные меры, направленные на снижение веса больного. В случае, если безмедикаментозная лечебная практика не способствовала адекватному снижению уровня холестерина в организме, пациенту назначают курс лечения «Розувастатином канон».

  • Первичная гиперхолестеренимия. Наибольший терапевтический эффект отмечен при лечении пациентов с первичной гиперхолестеренимией типа IIa. Розувастатин канон может назначаться, как единственное терапевтическое средство. В отдельных случаях могут потребоваться препарата для проведения симптоматической терапии при наличии или появлении осложнений патологии.
  • Смешанная гиперхолестеринемия. Наибольший терапевтический эффект отмечен при лечении пациентов со смешанной гиперхолестеренимией, относящейся к типу IIb. Препарат может назначаться, как единственное терапевтическое средство. В отдельных случаях могут потребоваться препарата для проведения симптоматической терапии при наличии или появлении осложнений патологии.
  • Гиперхолестеренимия семейная (гомозиготная и гетерозиготная). Целесообразно «Розувастатин канон» назначать при недостаточной эффективности медицинской методики: «ЛПНП-аферез». Назначение розувастатина не является причиной для отмены последующего проведения процедур афереза. Однако, если применялись иные гиполипидемические средства, то последние, как правило, подлежат отмене.
  • Гипертриглицеридемия. Оптимальный результат достигается при терапии гипертриглицеридемии четвертого типа. «Розувастатин канон» используется в качестве единственного средства консервативной терапии.
  • Атеросклероз. Сегодня многие медики склоняются к назначению розувастатина в качестве одного из препаратов выбора при комплексной терапии атеросклероза.
  • Заболевания и патологические состояния, протекающие на фоне повышения в плазме крови концентрации вредного холестерина (ЛПНП) или триглицеридов (ЛПОНП).
  • Заболевания и патологические состояния, протекающие на фоне снижения концентрации в плазме крови полезного холестерина (ЛПВП).

Показания к применению лекарственного препарата в качестве профилактического средства

«Розувастатин канон» рекомендуется назначать, только после подтверждения неэффективности и недостаточной эффективности мероприятий немедикаментозного характера: лечебная диета, снижение веса, комплекс физических упражнений и умеренных нагрузок.

  • Профилактика всех заболеваний и патологических состояний, перечисленных в разделе: «Показания к применению лекарственного препарата в качестве терапевтического средства».
  • Профилактика повышения холестерина, атеросклероза и иных сердечно-сосудистых заболеваний (ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфарт миокарда, инсульт). Среди статинов, именно, «Розувастатин канон» оказывает ярко выраженное воздействие на сосуды человека, тонизируя и делая их более эластичными. Эластичность сосудов позволяет минимизировать опасную нагрузки для них, связанную с резкой сменой деятельности человека в цикле покой-движение. Для неподготовленных сосудов переход от гиподинамического состояния к гипердинамическому может привести к резкому повышению артериального давления (в том числе: гипертонический криз), выраженному головокружению, потере сознания и так далее. Примерами резкой смены деятельности человека в цикле покой-движение могут выступать следующие: резкий подъем с постели после сна, резкий подъем из-за стола/парты/т.д. после несколько часового пребывания в одной позе, интенсивные движения после длительного времени размеренных неспешных движений, резких переход в состояние стресса под воздействием внешних или внутренних факторов. Важно! Рекомендуется избегать подобной резкой смены периодов покоя и движения (в особенности, актуально для лиц пожилого возраста и тех, кто длительное время проводит в сидячем или лежачем положении).
  • Профилактика артериальной гипертензии, связанной со снижением эластичности кровеносных сосудов и повышения уровня концентрации вредного холестерина в организме человека. Профилактические консервативные мероприятия целесообразно начинать при отклонениях артериального давления на 10-20 единиц и проводить их комплексно с назначением «Розувастатина канон» вкупе с гипотензивными лекарственными средствами умеренного действия (например: «Индопамид»).
  • Пожилой возраст пациента. Является достаточным основанием для назначения лекарственного препарата «Розувастатин канон», так возраст старше 50 лет считается фактором риска для развития заболеваний и патологий на фоне повышения уровня вредного холестерина. Наиболее актуально для назначения пожилым людям, если нет возможности к полноценному выполнению комплекса физических упражнений и соблюдения гиполипидемической диеты.
  • Злоупотребление табакокурением. В особенности, профилактика актуальна при сочетании данного фактора риска с фактором риска из предыдущего пункта. Целесообразно в процессе профилактики работать над снижением потребности пациента в курении табака.

Способ применения и дозировка

Прием пищи на фармакологическое действие лекарственного средства не влияет. Однако, для оптимизации терапевтического эффекта принимать таблетки наиболее целесообразно в утренние часы после пробуждения. Это позволяет достичь наибольшей концентрации действующего вещества в плазме крови и обеспечить максимальный эффект на период времени наибольшей активности человека.

Первоначальная дозировка не должна превышать 10 мг. Первоначальная дозировка для пациентов несовершеннолетнего или пожилого возраста, а также с нарушениями функций печени рекомендована в размере не более 5 мг. Увеличение дозировки производится по 10 мг при отсутствии особых указаний, связанных с возрастом пациента или нарушениями работы печени. При наличии особых указаний увеличение дозировки производится по 5 мг. Каждое последующее увеличение дозы лекарственного средства должно происходить не ранее чем по прошествии двух недель от момента назначения предыдущей дозировки. Максимальная дозировка не должна превышать 40 мг «Розувастатина канон» в сутки. При назначении максимальной дозировки рекомендуется принимать таблетки два раза в сутки (утром и вечером) по 20 мг. Важно! Каждое увеличение дозировки лекарственного препарата должно происходить, только после проведения лабораторных исследований анализа крови пациента. При высоких дозах препарата также рекомендована диагностика в отношении определения активности печеночных трансаминаз. «Розувастатин канон» обладает достаточно высокой биодоступностью по сравнению с другими ингибиторами редуктазы – примерно 20%. В связи с этим при назначении препарата в максимальной дозировке, составляющей 40 мг,  прием должен проходить под контролем лечащего специалиста с периодическим диагностированием функций печени.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность пациента к основному действующему веществу лекарственного средства или вспомогательным компонентам. В частности: выраженная непереносимость лактозы может служить причиной для отмены препарата и замены его на аналоги.
  • Заболевания печени в активной форме или связанные с серьезными дегенеративными изменениями органа (цирроз и так далее). Важно учитывать степень активности печеночных трансаминаз (в особенности, имеющей неясную патологию).
  • Почечная недостаточность не является абсолютным показанием к неназначению или отмене препарата. Однако, острые заболевания почек с показателем клиренса креатина менее, чем 30 мл/мин являются абсолютным противопоказанием к применению «Розувастатина канон».
  • Период беременности (от момента зачатия) и кормления ребенка грудью. Курс лечения «Розувастатином канон» рекомендуется к назначению женщинам, не планирующим репродуктирование – период менопаузы и постменопаузы, бесплодие, использование надежных методов контрацепции (презервативы, пероральные средства предохранения от нежелательной беременности). В случае наличия риска зачатия ребенка не рекомендуется назначать данный лекарственный препарат. При невозможности назначения аналогичного гиполипидемического средства с отсутствием данного противопоказания, «Розувастатин канон» подлежит немедленной отмене сразу после получения информации о зачатии ребенка.
  • Непереносимость лактозы и ее производных, а также дефицит лактазы. Отмена препарата или выбор аналогового лекарственного средства требуется, только при ярко выраженной особенности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Полностью противопоказаны, так как способны многократно (до 10 раз) и спонтанно увеличивать концентрацию активного действующего вещества «Розувастатина канон» в организме человека: циклоспорин, гемфиброзил.
  • Требуется корректировка дозировки «Розувастатина канон» с тенденцией к ее понижению в связи со способностью приведенных далее веществ повышать концентрацию активного действующего компонента «Розувастатин канон» в организме человека до 70%, что увеличивает риск развития печеночной недостаточности, рабдомиолиза, миалгии, миопатии: антимикотические препараты для перорального применения, гиполипидемические препараты ряда статинов или иной группы, никотиновая кислота и препараты никотиновой кислоты, лекарственные средства, действующие угнетающе на редуктазу вируса иммунодефицита человека, иммунодепрессанты.
  • Требуется корректировка дозировки стероидных гормонов эндогенного типа или назначение курса стероидных гормонов, так как на фоне совместного приема «Розувастатина канон» и препаратов, приведенных далее, заметно снижается концентрация стероидных гормонов эндогенного типа: антигистаминные лекарственные средства, мочегонные препараты, лекарства, способствующие снижению артериального давления (гипертензивные средства, седативные средства и так далее).
  • Не допускается единовременный прием «Розувастатина канон» со следующими препаратами (промежуток между приемом не должен быть менее 4 часов): алкоголь, антациды.

Важно! В период лечения или профилактики с использование «Розувастатина канон» не допускается злоупотребление алкоголем и грейпфрутовым соком.

Побочные явления

  • Частые побочные явления (до 15% случаев): диспепсические явления (в том числе, сопровождающиеся диареей или запором), умеренная головная боль, головокружение, бессонница, одышка (зачастую сопровождающаяся кашлем). Общие сведения: в большинстве случаев данные побочные явления появляются в первое время приема препарата (в среднем – до двух недель), что связано с адаптацией организма к «Розувастатину канон». Рекомендации: при сохранении рассматриваемых побочных явлений на протяжении не более двух недель отмена препарата или замена его на аналоги не требуется, при сохранении побочных эффектов в течение более длительного периода необходима корректировка дозы или замена препарата на иное гиполипидемическое средство.
  • Нечастые побочные явления (от 5% до 10% случаев): тошнота и рвота, обратимое увеличение активности трансаминаз печени (наиболее часто встречается у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих нарушения функций печени), сыпь (как правило, сопровождается умеренным зудом), бронхит, астма бронхиального типа, анемические состояния, мышечный гипертонус, умеренное повышение артериального давления. Общие сведения: в подавляющем большинстве случаев появление данных побочных явлений связано с наличием у пациента сторонних заболеваний или патологических состояний. Рекомендации: необходимо временно отменить прием «Розувастатина канон» и провести диагностические исследования на наличие у пациента заболеваний или патологий, способных провоцировать рассматриваемые побочные явления при терапии или профилактике «Розувастатином канон».
  • Редкие побочные явления (менее 5% случаев): миопатия, миалгия, рабдомиолиз, склонность к переломам (в первую очередь, конечностей), сахарный диабет, повреждения печени. Общие сведения: появление данных побочных явлений требует незамедлительной отмены препарата и связано с наличием серьезных патологий или заболеваний у пациента, активизировавшихся на фоне приема «Розувастатина канон». Рекомендации для пациента: при обнаружении болей в спине или болевых ощущений в районе печени требуется сразу же обратиться к лечащему специалисту и предоставить максимально полную информацию о появившейся симптоматике. Рекомендации для врача общей или узкой специализации: произвести незамедлительную отмену «Розувастатина канон», назначить диагностические обследования с целью уточнения стадии развития патологии, назначить терапию патологии или провести симптоматическое лечение при отсутствии последней.

Отзывы

Антонина Глазьева, пенсионер, 62 года

Впечатление от приема Розувастатина канон в целом положительное. Хотя в первые дни ощущалось общее недомогание – слабость и периодические головокружения. Примерно на 10 день, как и заверял врач, побочные явления исчезли. Розувастатин канон совместно с лечебной диетой позволил снизить проблему излишнего веса, дающего нагрузку на сердечную мышцу – скинула 5 килограмм и продолжаю работу в данном направлении. Улучшилось общее состояние – исчезла одышка, не отмечала аритмии за последние полгода ни разу. Сейчас курс лечения на фоне улучшений продлен еще на один год.

Иван Игнатенко, 48 лет
Мнение о таблетках «Розувастатин канон» осталось неоднозначным. С одной стороны – никаких побочных явлений я не наблюдал, и лечащий специалист говорит, что результаты анализов показывают снижение холестерина в крови. Но я эти результаты никак не ощущаю. Тем более, мне прописана диета гиполипидемического типа, которая практически с момента ее назначения придала некоторую легкость тела и дала мне больше возможностей для активности. Сейчас курс продолжаю по настоянию лечащего врача, но в целесообразности материальных затрат на этот препарат сомневаюсь.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.