Применение Симвастатина при повышенном холестерине

Применение Симвастатина при повышенном холестерине

Симвастатин представляет собой гиполипидемическое лекарство, относящееся к группе статинов (ингибиторов редуктазы) первого поколения. Первоначально разрабатывался для лечения дислипидемии, а также для назначения с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний общей и специфической этиологии. Один из редких статинов, которые в умеренной дозировке можно комбинировать с отдельными фибратами. Ниже будет приведена полная инструкция по применению к лекарственному препарату «Симвастатин», общая схема терапии и профилактики и отзывы о его использовании.

Состав и форма выпуска

Симвастатин является пролекарством для перорального применения, выпускаемым в форме таблеток, покрытых защитной растворимой оболочкой, с дозировкой: 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. Реализуется в блистерах и полимерных банках с количеством штук в упаковке: 10, 15, 30. Действующее вещество: симвастатин.

Фармакологическое действие

Таблетку проглатывают, не разжевывая, для локализации процессов абсорбции в области ЖКТ. Оболочка, покрывающая таблетку, обеспечивает медленный выход действующего вещества препарата во внешнюю среду. Данность позволяет оптимизировать поступление симвастатина в организм и, таким образом, избежать пиковых концентраций активного вещества. Дополнительным преимуществом постепенной абсорбции выступает последующий пролонгированный терапевтический эффект.

Активное вещество лекарственного средства «Симвастатин» является неактивным сложным эфиром циклического типа, который высвобождается в активного гидрокислотного производного, способного оказывать угнетающее действие на редуктазу (ГМГ-КоА). Образование активного гидрокислотного производного из неактивного эфира осуществляется под воздействием процессов гидролиза в организме. Ингибирование редуктазы не позволяет последней переходить в мевалонат, а превращает ее в безопасный для организма ацетил-КоА, который активно участвует во многих биохимических процессах. Результатом ингибирования и последующего превращения редуктазы выступает следующее:

  • Снижение в плазме крови человека концентрации липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), представляющих собой «вредный» для здоровья холестерин.
  • Снижение уровня концентрации липопртеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).
  • Снижение уровня концентрации триглицеридов.
  • Повышение уровня концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), представляющих собой «полезный» холестерин.

Непосредственно, «Симвастатин» не участвует в образовании ЛПВП в крови человека. Лекарственное средство обладает угнетающим действием на ЛПНП, ЛПОНП и ТГ, которые обладают способностью ингибировать образование ЛПВП. Таким образом, угнетение образования ЛПНП, ЛПОНП и ТГ способствуют стимулированию синтезирования ЛПВП.

Примерные данные наступления терапевтического эффекта в рамках однократного приема лекарственного препарата:

  • Максимальная концентрация симвастатина кальция достигается в плазме крови примерно через 4 часа при однократном приеме лекарственного препарата. В этот момент отмечается максимальный терапевтический эффект, связанный с ингибированием редуктазы.
  • После достижения максимальной концентрации основного действующего вещества в плазме крови начинается постепенное выведение симвастатина из организма после прохождения процессов метаболизма в печени. Снижение на 90% концентрации активного вещества происходит через 8 – 9 часов после приема препарата. Оптимальный терапевтический эффект сохраняется примерно на 12 часов от момента приема лекарственного средства и обусловлен ингибированием редуктазы с последующим биосинтезом ЛПВП.

Примерные временные показатели наступления оптимального терапевтического эффекта в рамках курсионного приема лекарственного средства:

  • Значимые изменения показателей уровня общего и вредного холестерина отмечаются не ранее, чем через две недели от начала терапевтического или профилактического курса.
  • Оптимальный терапевтический эффект, определяемый максимальной концентрацией симвастина в плазме крови человека, достигается в среднем на 28 день приема лекарственного средства. В дальнейшем терапевтический эффект стабилизируется с тенденцией к незначительному снижению концентрации симвастатина в плазме крови при сохранении первоначальной дозировки на весь период курса терапии или профилактики. Или остается на уровне максимальной концентрации симвастатина в плазме крови при периодическом увеличении дозировки принимаемого лекарственного средства. В последнем случае может отмечаться тенденция к незначительному повышению показателя максимальной концентрации активного действующего вещества в организме человека до достижения максимальной дозировки суточного потребления симвастатина.
  • После окончания курса лечения или профилактики терапевтический эффект не сохраняется, так как активное действующее вещество достаточно быстро выводится из организма. И для достижения продолжительного и стабильного терапевтического эффекта требуется воздействие, непосредственно, на первопричину заболевания или патологического состояния, связанного с чрезмерным образованием «вредного» холестерина в организме человека. Также стабильности достижения и сохранения адекватного уровня холестерина в крови человека помогает гиполипидемическая диета, которая рекомендована до начала профилактического или терапевтического курса с использованием «Симвастатина» и после окончания курса статинов. Сущность гиполипидемической диеты связана со снижением в повседневном рационе человека продуктов питания с высоким содержанием вредного холестерина и продуктов питания, способствующих образованию вредного холестерина.

Показатели полувыведения, полного выведения лекарственного средства из организма и кумуляции

  • Начало периода полувыведения при отсутствии нарушений в функционировании систем организма наступает через три часа после приема лекарственного препарата, не оказывая существенно значимого действия на прогнозируемый лечебный эффект, так как концентрация активных метаболитов симвастатина продолжает нарастать.
  • Полное выведение препарата зависит от дозировки и схемы приема лекарственного средства (один раз в сутки или два раза в сутки). При курсионном лечении и профилактике нецелесообразно дожидаться момента полного выведения активного действующего вещества из организма, так как это значительно снижает терапевтический эффект. Время полного выведения симвастатина из организма составляет от 16 часов (в однократной суточной минимальной дозировке) до 32 часов (в максимальной суточной дозировку, принимаемой в два приема – утром и вечером). Достижение полного выведения симвастатина из организма адекватно, только в том случае, если параллельно проводится курс лечения или терапии иным гиполипидемическим средством или лекарством, которое при совокупном применении с симвастатином повышает собственную концентрацию в организме или концентрацию «Симвастатина (подробнее см.: «Взаимодействие препарата»).
  • Кумуляция препарата является невыраженной и отмечается при курсионном применении в пределах двух процентов от биодоступной массы препарата при нормальном функционировании систем организма человека. При нарушении функций выделительных органов допускается кумуляция в пределах четырех процентов от биодоступной массы препарат. При этом, биодоступность «Симвастатина» не превышает семи процентов.

Применение в качестве терапевтического средства

  • Первичная семейная гиперхолестеринемия типа IIa. Симвастатин используется в комплексной терапевтической практике совместно с диетой и лечебной физкультурой.
  • Первичная семейная гиперхолестеринемия типа IIb. Симвастатин рекомендован к применению в качестве дополнения к гиполипидемической диете и комплексу лечебной физкультуры.
  • Первичная семейная гиперхолестеринемия смешанного типа. Показания к применению: в качестве дополнительного лекарственного средства к назначенной лечебной гиполипидемической диете и комплексу упражнений лечебной физкультуры.
  • Первичная несемейная гиперхолестеринемия (тип IIa). Симвастатин имеет смысл применять в качестве дополнения к диете и индивидуально подобранным физическим нагрузкам.
  • Первичная несемейная гиперхолестеринемия типа IIa. Симвастатин применяется в комплексе с лечебной гиполипидемической диетой и физическими упражнениями.
  • Первичная несемейная гиперхолестеринемия смешанного типа. Симвастатин используется, как дополнение к лечебной гиполипидемической диете и комплексу индивидуально подобранных физических упражнений.
  • Гиперхолестеринемия комбинированная. Симвастатин применяется в качестве дополнения к лечебной гиполипидемической диете и комплексу физических упражнений.
  • Гипертриглицеридемия. Симвастатин применяется, как дополнение к лечебной диете, связанной с ограничением в рационе пациента холестеринсодержащих продуктов, и комплексу физ. упражнений.
  • Гиперлипопротеинемия. Симвастатин является единственным средством медикаментозной терапии, которая дополняет безмедикаментозные терапевтические практики: лечебная гиполипидемической диете и комплекс физических упражнений.
  • Гиперхолестеринемия гомозиготная наследственного типа. В отличие от предыдущих заболеваний и патологий «Симвастатин» не используется в качестве препарата выбора, а выписывается, как лекарственное средство дополнительной гиполипидемической терапии. Активно используется в комплексе с фибратами и иными статинами. Важно! Учитывая способность гиполипидемических лекарственных препаратов при взаимодействии взаимно повышать концентрацию активных действующих веществ, необходимо крайне внимательно отнестись к дозированию, дабы избежать возникновения нежелательных побочных явлений.
  • Гиперлипидемии, имеющие вторичную этиологию возникновения. Симвастатин применяется в качестве препарата выбора. Применяется в обязательной совокупности с лечебной диетой.
  • Дисбеталипопротеинемия. Лекарство «Симвастатин» или его аналоги выступает препаратом выбора. Использование адекватно, только в совокупности с гиполипидемической диетотерапией.
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС), протекающая бессимптомно. Симвастатин рекомендован к применению в составе комплексной терапии при диагностировании аномально высокого уровня холестерина. Параллельно применяют безмедикаментозную (лечебная диета, комплекс физических упражнений для борьбы с гиподинамией и стимулирования метаболических процессов) и медикаментозную (витаминотерапия, лекарственные препараты, стимулирующие деятельность сердечной мысли – назначают индивидуально в зависимости от показаний диагностирования).
  • ИБС, осложненная стенокардией. Целесообразность использования «Симвастатина» определяется индивидуально лечащим специалистом, ориентируясь на показатели концентрации холестерина в плазме крови человека. Обязательно назначение лекарственных препаратов единовременного действия для купирования сердечных приступов.
  • ИБС, осложненная атеросклерозом различного типа. Симвастатин используют в качестве средства дополнительной терапии при лечении основного заболевания, если уровень холестерина превышает допустимый уровень на 1/3 и более.
  • ИБС, прогрессирующая после перенесенного инфаркта миокарда. Симвастатин рекомендован к использованию в качестве средства дополнительной терапии основного заболевания и профилактики возможного повторного инфаркта миокарда. Назначение целесообразно вне зависимости от показателей уровня вредного холестерина в плазме крови человека.
  • Нарушения мозгового кровообращения (в частности: после перенесенного инсульта). Симвастатин показан в качестве средства, входящего в состав комплексной терапевтической практики, предписывающей использование безмедикаментозного (диета, физические упражнения) и медикаментозного (сосудорасширяющие препараты, средства для единовременного приема при сердечных приступах, комплекс витаминов, комплекс аминокислот и так далее) лечения.

Использование при проведении профилактических мероприятий

  • Пожилой возраст пациента. Симвастатин целесообразен к назначению у мужчин с высоким уровнем общего холестерина в плазме крови от 60 лет и у женщин с высоким уровнем холестерина в плазме крови с момента наступления менопаузы или от 55 лет.
  • Злоупотреблением табакокурением при лабораторном диагностировании высокого уровня холестерина.
  • В качестве профилактики заболеваний/патологических состояний, перечисленных в разделе «Применение Симвастатина в терапевтической практике» при высоком уровне холестерина в крови.

Наибольшую эффективность «Симвастатин» в качестве профилактического лекарственного средства показал при превентивных мероприятиях, связанных со снижением риска возникновения повторного инфаркта миокарда.

Способ применения и правила дозирования

Симвастатин применяется перорально в утреннее или вечернее время вне зависимости от приема пищи, запивая большим количеством воды. Таблетки не разламывают и не разжевывают. В исключительных случаях при назначении меньшей дозировки допускается разламывание таблетки Симвастатин пополам. Однако, данное мероприятие является нежелательным, так как может стать причиной возникновения пиковых концентраций симвастатина кальция в плазме крови, что наиболее опасно для пациентов, имеющих нарушения функций печени или принимающих иные гиполипидемические препараты. Ниже будут представлены схемы дозирования «Симвастатин»:

  • Профилактические мероприятия с целью минимизации риска развития заболеваний или иных патологических состояний, связанных с высоким уровне общего холестерина в плазме крови человека, при диагностировании повышенных концентраций общего холестерина с тенденцией к увеличению концентрации у лиц мужского пола старше 60 лет: первоначальная рекомендованная дозировка – 10 мг один раз в сутки (рекомендовано применять утром или вечером), максимальная дозировка – 20 мг один или два раза в сутки (назначается через 30 дней после начала курса лечения). При отсутствии сопутствующих заболеваний/патологий с другими гиполипидемическими препаратами не комбинируется.
  • Аналогичное целевое назначение для лиц женского пола в возрасте от 55 лет или лиц женского пола, вступившие в стадию менопаузы вне зависимости от возраста: начальная дозировка – 10 мг однократно (оптимально подходит вечернее время для приема), максимальная доза – 20 мг однократно в вечернее время (назначение препарата в максимальной дозировки допускается не раньше, чем через 4 недели от начала курс терапии данным лекарственным средством). При отсутствии дополнительных болезней или патологий с иными гиполипидемическими лекарственными средствами не комбинируется.
    Назначение для пациентов злоупотребляющих табакокурением вне зависимости от половой и возрастной принадлежности: первоначальная дозировка: 5 мг однократно в сутки утром или вечером, максимальная дозировка – 20 мг однократно в сутки в утреннее или вечернее время (максимальная дозировка достигается постепенным увеличением дозы препарата на 5 мг каждые 4 недели). При отсутствии дополнительных патологий и болезней Симвастатин при данном целевом назначении не рекомендуется комбинировать с другими лекарственными средствами гиполипидемической группы.
  • Терапевтические мероприятия при гиперлипидемиях всех типов: первоначальная дозировка – 10 мг однократно в сутки в вечернее время, максимальная дозировка – 80 мг (достигается увеличением дозы на 10 мг каждые 4 недели). Симвастатин в дозировке от 20 мг применяется в два приема – утром и вечером. При необходимости достижения требуемого терапевтического эффекта допускается комбинирование с другими гиполипидемическими препаратами.
  • Терапевтический курс при ИБС, протекающей асимптомно или сопровождающейся осложнениями в форме сердечных приступов стенокардического или инфарктообразного типа, либо атеросклероза. Изначальная дозировка: 10 мг однократно в утренние часы, максимально допустимая дозировка: 80 мг однократно в утренние часы (увеличение дозы производится постепенно – по 10 мг каждые 4 – 6 недель). Возможно совмещение приема Симвастатина с другими лекарственными средствами из группы гиполипидемических препаратов. Терапия проводится при обязательном акценте на лечение основного заболевания, связанного аномалиями сердечно-сосудистой системы человека.
  • Терапевтический курс при нарушениях мозгового кровообращения различной этиологии. Первая дозировка: 10 мг однократно утром, максимально возможная дозировка: 40 мг однократно в утреннее время. Увеличение дозы от первоначальной к максимальной производят постепенно — по 10 мг каждые 4 недели. Возможно комбинирование Симвастатина с иными гиполипидемическими средствами для оптимизации терапевтического эффекта. Терапия должна быть акцентирована на лечении основного заболевания или патологии.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Наиболее часто отмечается гиперчувствительность к симвастатину кальция. Также не рекомендуется назначать данное лекарство пациентам с выраженной непереносимостью лактозы.
  • Заболевания печени, находящиеся в острой стадии течения. В особенности, при диагностировании высокой степени активности печеночных трансаминаз.
  • Печеночная недостаточность, протекающая в хронической форме с показателем клиренса креатина менее 30.
  • Беременность от момента зачатия. Рекомендован отказ от приема лекарственного препарата с момента планирования беременности.
  • Весь период кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не допускается параллельное лечение с использованием препаратов, обладающих выраженным угнетающим действием на цитохром Р450: ингибиторы ВИЧ-протеаз, антибиотики эритромицинового ряда, пероральные антимикотические средства.

Рекомендуется корректировка дозировки в связи с повышением концентрации активного действующего вещества в плазме крови человека при параллельном лечении следующими препаратами: циклоспорин, статины, фибраты, амлодипин, амиодарон.

Рекомендуется не совмещать прием Симвастатина со следующими веществами: высокие дозировки грейпфрутового сока, любые дозировки алкогольных напитков.

Побочные явления

Побочные явления не требующие отмены препараты и корректировки дозирования: диспепсические явления, головокружение, общая слабость, тошнота. Как правило, данные негативные эффекты являются следствием адаптации организма к активному действующему веществу «Симвастатина» и самостоятельно проходят в течение 1 – 4 недель.

Побочные явления, требующие корректировки дозирования с тенденцией к снижению дозы «Симвастатина»: рвота, головные боли, боли в спине, расстройство сна.

Побочные явления, требующие незамедлительной отмены препарата: миопатия, рабдомиолиз, периодические потери памяти, нарушения функций печени.

Отзывы

Светлана Карпова, 34 года

Сердечная патология спровоцировала сложности с избыточным весом – я никак не могла справиться с лишними килограммами без вреда для здоровья. Посещала одновременно кардиолога и эндокринолога. Кстати, хочу отметить слаженную работу данных специалистов, что редко можно встретить в медицинских учреждениях. В результате, одним из лекарственных средств был прописан «Симвастатин» (препарат от холестерина, так как уровень последнего у меня практически в два раза превышал норму). Первые дни приема ощущала легкое головокружение (в последующем головокружение возвращалось на два – три дня) после каждого увеличения дозы на 10 мг. Через три недели примерно началось постепенное улучшение общего тонуса – повысилась подвижность, ощущалась небольшая легкость в теле. Килограммы стали уходить проще – без изнуряющей диеты я за два месяцам потеряла три килограмма. На сегодняшний день, я пью «Симвастатин» уже третий год и потеряла за это время 21 килограмм (естественно, вкупе с лечебной диетой). Со второго года приема лекарства (естественно, вкупе с сердечными препаратами) серьезных проблем с сердцем не отмечала. Цена лекарства вполне приемлемая.

Аркадий Галкин, 62 года, работающий пенсионер

О Симвастатине могу сказать только хорошее: цена доступная, эффект налицо (снижение уровня холестерина и повышение работоспособности). Пью по предписанию лечащего специалиста больше двух лет. Побочных явлений замечено не было. Всем рекомендую!

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.