Тулип — инструкция по применению

Тулип — инструкция по применению

Тулип представляет собой лекарственный препарат, относящийся к категории гиполипидемических средств: статины (ингибиторы редуктазы) четвертого поколения. Не смотря на отказ от деления на поколения статинов последними классификаторами медицинских препаратов в связи с идентичностью воздействия на организм человека, тулип по большинству лабораторных показателей превышает эффективность ряда ингибиторов редуктазы. Примеры: 20 мг тулипа соответствует 35 мг ловастатина или 40 мг флувастатина. Данную особенность важно учитывать при назначении дозировки.

Ниже будет приведена к лекарственному препарату Тулип инструкция по применению, позволяющая определить целесообразность использования таблеток при различных заболеваниях и патологических состояниях, связанных и/или протекающих на фоне высокого уровня вредного холестерина.

Состав и форма выпуска

Тулип – лекарственное средство для перорального использования в форме таблеток различной дозировки, покрытых пленочной оболочкой. Дозировка таблеток: 10 мг, 20 мг, 40 мг. Количество таблеток в упаковке: 30 шт., 60 шт., 90 шт. Дозировка и количество оптимизированы для назначения курсионного лечения.

Действующее вещество: аторвастатин в форме кальциевой соли. Вспомогательные вещества в составе таблетки и пленочной оболочки: лактозы моногидрат, целлюлоза в нескольких молекулярных формах, полисорбат, титана диоксид (может быть использован иной пищевой красителей или композиция – в зависимости от производителя лекарственного средства).

Фармакодинамическое и фармакостатическое действие

Абсорбция в ротовой полости и пищеводе минимальна (не выше 2%) в связи наличием защитной пленочной оболочки. Всасывание минимум на 98% происходит в желудочно-кишечном тракте. Относится к категории препаратов с высокой степенью абсорбции. Замедление процесса всасывания отмечается при одновременном приеме препарата с пищей, либо в течение ближайших 30 минут после питания.

Существенной значимости прием пище не имеет, так как не влияет на максимальную концентрацию действующего вещества в организме. Максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови наблюдается примерно через 1,5 часа после приема лекарственного препарата.

Важно: при назначении дозировки и времени приема лекарства необходимо разделять пациентов по половому признаку – у женщин максимальная концентрация действующего активного вещества в среднем на 20% выше, чем аналогичный показатель у лиц мужского пола. В связи с этим: мужчинам рекомендуется назначать утренние (при однократном суточном приеме) или утренние и дневные (при двукратном  суточном приеме) часы, а женщинам вечерние и вечерние или дневные часы соответственно.

Это связано с тем, что концентрация активного действующего вещества в плазме крови при приеме таблеток в вечернее время в среднем меньше, чем аналогичный показатель при приеме лекарства в утренние часы, на 25-35%. При наличии у пациента цирроза печени (в первую очередь – алкогольной или лекарственной этиологии) максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови может превышать нормы в 16 раз, что является опасным для жизни и здоровья. Тем не менее, цирроз печени не является абсолютным противопоказанием к приему Тулипа, но важно назначать вечерние часы приема после употребления пищи и в минимально возможной дозировке.

Оптимизация всасывания достигается наличием медленно рассасывающейся пленочной оболочки на таблетках. Не рекомендуется разламывать таблетки, так как это может ускорить процесс абсорбции и приведет к неравномерному распределению действующего вещества в плазме крови, что может спровоцировать нежелательные пиковые концентрации. Дозировка имеет прямое влияние на скорость всасывания: чем выше доза, тем выше скорость.

По мере всасывания аторвастатина слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта, активное действующее вещество поступает в плазмы крови, где образует плотные связи с белками. Далее происходит транспортировка по организму через кровоток и распределение по периферическим тканям. Тулип обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы крови – до 99%.

На фоне угнетающего действия на редуктазу (ГМГ-КоА) и подавлении синтеза холестерина происходит увеличение количества чувствительных к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) рецепторов печени. Рецепторы в свою очередь способствуют захвату ЛПНП, что дополнительно снижает концентрацию вредного холестерина в организме человека. Схематично продуктивность биохимических процессов, происходящих под действие аторвастатина, можно отобразить следующим образом:

  • Средний процентный показатель общего снижения концентрации холестерина в организме: 28 – 45%.
  • Средний процентный показатель общего снижения концентрации ЛПНП в организме: 40 – 65%.
  • Средний процентный показатель общего снижения концентрации аполипротеина B в организме: 30 — 50%.
  • Средний процентный показатель общего снижения концентрации ТГ в организме: 12 – 35%.
  • Средний процентный показатель общего повышения концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в организме: 10 — 35%.
  • Средний процентный показатель общего повышения концентрации апилопротеина A в организме: 12 — 35%.

Подавляющее большинство активного действующего вещества препарата проходит процессы метаболизма в печени. Внепеченочный метаболизм обычно не превышает 10%. Период полувыведения составляет 14 часов. Однако, циркуляция метаболитов, позволяющая сохранить  терапевтический эффект, связанный с ингибированием редуктазы, сохраняется на протяжении от 20 до 30 часов. Выведение осуществляется с фекалиями (свыше 96%) и мочой (до 4%). Кумуляция минимальна и наблюдается в основном при курсах терапии, превышающих 6 месяцев. Составляет не более 1%.

Показания к применению

Показания к применению  в качестве терапевтического средства

  • Сахарный диабет неуточненного диабета и сахарный тип второго типа. Применяется в составе комплексной терапии совместно с сахароснижающими препаратами и препаратами для симптоматической терапии. Гиполипидемическая диета дополняется лечебной диетой, назначаемой при сахарном диабете.
  • Нарушение процессов метаболизма липопротеинов (ЛПНП, ЛПОНП, ЛПВП), протекающих на фоне липидемий различного вида (гиперхолистеренемия, гиперглицеридемия, гиперлипидемия смешанного или неуточненного типа) или имеющих неясную или отличную от липидемий этиологию. «Тулип» может выступать, как единственным лекарственным средством консервативной медицинской практики, так и в составе комплексной терапии (за исключением препаратов запрещенных к комбинированию с аторвастатином кальция – см. раздел: «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иными веществами»). Обязательным является назначение гиполипидемической диеты и комплекса физических упражнений.
  • Первичная и вторичная гипертензия. «Тулип» применяется в комплексе с гипертензивными и седативными лекарственными средствами. Назначается курсионное лечение. Принимать лекарственный препарат Тулип, равно как и иные гиполипидемические препараты, при гипертоническом кризе нецелесообразно, так как терапевтический эффект в таком случае ничтожен.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы человека: стенокардия, инсульт, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца хронического типа. Аторвастатин кальция рекомендован в составе комплексной терапии.

Назначать лекарство в качестве терапевтического средства целесообразно, если требуемого снижения концентрации уровня вредного холестерина невозможно добиться безмедикаментозными мероприятиями: диета, физиотерапия, комплексные физические упражнения и так далее.

Показания к применению  в качестве профилактического средства

  • Заболевания сердечно-сосудистой системы человека различной этиологии.
  • Рекомендован к употреблению при ожирении различной степени, протекающей на фоне повышения нормы сахара в крови человека, с целью профилактики диабета и иных осложнений.
  • Пожилой возраст у мужчин и период постменопаузы у женщин.
  • Нарушение нормальной концентрации альбумина.
  • Злоупотребление курением.

Назначение Тулипа в качестве профилактического средства целесообразно, если требуемого снижения концентрации уровня вредного холестерина невозможно добиться безмедикаментозными мероприятиями: диета, физиотерапия, комплексных физических упражнений и так далее.

Способ применения и дозировка

Предполагается курсионное лечение, так как единовременный прием не дает значимого терапевтического эффекта. Продолжительность курсионного лечения выбирается в зависимости от вида заболевания/патологии,  целевого назначения (терапия и профилактика) и индивидуальных особенностей пациента. Продолжительность курса в зависимости от вида заболевания и целевого назначения может быть представлена следующим образом:

  • Терапия сердечно-сосудистых заболеваний: от 12 до 48 месяцев
  • Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: от 3 до 36 месяцев.
  • Терапия сахарного диабета: от 12 до 26 месяцев.
  • Профилактика сахарного диабета: от 6 до 18 месяцев.
  • Терапия гипертензии: от 3 до 18 месяцев.
  • Профилактика гипертензии: от 2 до 12 месяцев.
  • Терапия липидемий разного типа, неосложненных иными заболевания или патологиями: от 6 до 36 месяцев.
  • Профилактика липидемий разного типа, неосложненных иными заболеваниями или патологиями: от 2 недель до 3 месяцев.
  • Терапия ожирения: в зависимости от стадии от 6 месяцев до 48 месяцев.
  • Профилактика ожирения при наличии предпосылок, обусловленных нарушениями процессами метаболизма или водно-электролитного баланса в организме: от 3 до 24 месяцев.

Назначают применение препарата один или два раза в сутки. Назначение «Тулипа» не является показанием для отмены немедикаментозной терапии. «Тулип» предназначен для усиления эффективности гиполипидемической лечебной диеты и комплекса физических упражнений. При длительном курсе терапии рекомендуется начинать с дозировки 10 мг и в дальнейшем увеличивать до 80 мг с периодическим наблюдением за показателями концентрации холестерина в плазме крови и печеночных трансаминаз. При длительном профилактическом курсе также рекомендуется начать прием препарата с 10 мг, но увеличение дозировки свыше 80 мг является нежелательным. Дозировка Тулипа в зависимости от заболевания может быть представлена следующим образом:

  • Гиперлипидемии различного типа (кроме гомозиготной наследственной гиперхолистеренемии), неосложненных иными заболеваниями или патологиями: первые две недели однократный прием Тулипа в дозировке 10 мг. Далее следует провести диагностические исследования для оценки терапевтического эффекта. При адекватности показателей дозировку увеличивают до 20 мг и диагностирование проводят еще через две недели. На основании полученных данных: сохраняют дозировку в 20 мг (при достаточном терапевтическом эффекте), увеличивают дозу до 40 мг (при недостаточном терапевтическом эффекте), снижают дозу до 10 мг (при появлении побочных явлений). В максимальной дозировке 80 мг один раз в сутки, Тулип назначают не ранее чем через три месяца после начала курса лечения.
  • Гомозиготная гиперхолистеренемия наследственного типа. Назначают и сохраняют дозировку на протяжении всего курса лечения – 80 мг. Меньшая доза не дает адекватного терапевтического эффекта. Рекомендуется однократный прием Тулипа в вечернее время незадолго до отхода ко сну. При возникновении побочных явлений и сохранение их на протяжении более двух недель требуется отмена препарата и замена его на аналоги.
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы человека. Первоначальная дозировка – 10 мг однократно в сутки в утренние часы после пробуждения. Через месяц допускается увеличение дозировки до 20 мг – двукратный прием препарата в сутки по 10 мг утром и вечером. Контроль уровня холестерина и печеночных трансаминаз должен осуществляться один раз в месяц. На основании полученных показателей производят корректировку дозу. Максимальная дозировка: 80 мг в два приема за сутки утром и вечером.
  • Профилактика различных заболеваний и патологических состояний: начальная дозировка – 10 мг. Максимальная дозировка – Тулип 20 мг. Препарат в дозировке 20 мг допускается применять не ранее чем через месяц после начала курса лечения.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность к основному активному веществу или вспомогательным компонентам препарата (в том числе: непереносимость лактозы).
  • Высокий уровень активности печеночных трансаминаз вне зависимости от этиологии проявления данной патологии.
  • Цирроз печени, а также широкий спектр заболеваний печении, протекающих в активной стадии.
  • Беременность (от момента зачатия) и период грудного вскармливания. Обусловлено лабораторными исследованиями, выявившими зависимость развития скелета плода/ребенка и возможность появления деформаций.
  • Возраст меньше 18 лет в связи с недостаточной изученностью приема препарата у данной группы пациентов. Однако, данный фактор не является абсолютным противопоказанием, и «Тулип» в случае крайней необходимости можно назначать детям в сниженной дозировке: мальчикам в возрасте от 10 лет и девочкам после начала менструаций. Назначение до наступления первых менструаций недопустимо, так как может спровоцировать гормональный дисбаланс с последующими патологиями развития.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Антибиотические средства «Эритромицин» и «Кларитромицин». При одновременном приеме данных препаратов совместно с «Тулипом» ведет к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови человека примерно на 50%. При необходимости назначения антибиотиков рассматриваемого ряда дозировку «Тулипа» требуется снизить.
  • Гиполипидемические средства, относящиеся к группе лекарственных препаратов отличных от статинов. Повышается риск развития миопатии и рабдомиолиза.
  • Пероральные контрацептивы, содержащие в своем составе этинилэстрадиол или норэтистерон. Отмечается повышение концентрации действующих веществ контрацептива в организме на 20 – 40%, что может спровоцировать гормональный дисбаланс. Однако, снижение дозировки контрацептивов может спровоцировать недостаточный уровень защиты от зачатия. В связи с этим на время лечения «Тулипом» рекомендуется подбирать иные контрацептивы.
  • Антимикотические препараты, относящиеся группе азолов. Отмечается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%.
  • Лекарственные средства, относящиеся к группе антацидов. Отмечено снижение концентрации аторвастатина в крови человека на 30 – 40%.
  • Циклоспорин. При одновременном применении с «Тулипом» может спровоцировать увеличение концентрации аторвастатина в организме человека в 6 – 10 раз в зависимости от дозировки препаратов. Совмещение приема данных препаратов не допускается.
  • Ингибиторы протеаз категории ВИЧ, препараты никотиновой кислоты, фибраты – значительно увеличивают риск появления миопатии.
  • Грейпфрутовый сок. Употребление грейпфрутового сока в дозировке от одного литра в сутки в течение 5 дней или 0,5 литра в сутки в течение недели может способствовать увеличению концентрации активного действующего вещества «Тулипа». В связи с этим рекомендуется на период лечения « Тулипом» отказаться от употребления грейпфрутового сока.

Побочные явления и передозировка

Вероятность возникновения побочных явлений 10%: аллергические реакции различного типа (сыпь, зуд, умеренное угнетение дыхательного центра и так далее), умеренная головная боль, головокружение, диспепсические явления, тошнота, запор или диарея, боли в спине, боли в суставах (иногда с небольшой припухлостью), гипергликемия.

Вероятность возникновения побочных явлений от 1% до 10%: бессонница, астенические состояния, общая слабость, временная потеря вкусовой чувствительности, гепатит, анорексия и сходные состояния, заложенность и шум в ушах, временное снижение зрения, гипогликемия, повышение температуры, почечная недостаточность вторичного типа.

Вероятность возникновения побочных явлений до 1%: анафилактический шок, потеря памяти, сахарный диабет, повреждение мышц (как правило, с локализацией в области спины), повреждения печени.

Встречается редко. Из-за высокой связываемости действующего вещества препарата с белками плазмы использование гемодиализа не дает необходимой эффективности. Проводят симптоматическое лечение.

Отзывы

Анастасия, 34 года, домохозяйка

Добрый день! Хочу оставить свой отзыв о таблетках «Тулип». Обратилась к диетологу с проблемой лишнего веса. Назначенная диета не принесла должного результата – сначала худела на несколько килограмм, но через некоторое время килограммы возвращались. В результате меня направили на комплексное диагностическое обследование, что дало более полную картину – у меня была отмечена концентрация холестерина, в несколько раз превышающая норму. Мне назначили другую диету – с акцентом на продукты с низким содержанием холестерина и продукты, способствующие снижению концентрации холестерина. Конечный результат также оказался незначительным. Лечащий специалист назначил мне полугодовой курс терапии «Тулипом». Принимала по 10 мг два раза день. От назначенной диеты не отказывалась. Через три месяца удалось пройти точку, на которой происходил возврат килограмм. После месячного перерыва был назначен годовой курс терапии «Тулипом», продолжение диеты и комплекс лечебной физкультуры. На сегодняшний день, проблема с лишним весом решена, но курс лечения по совету врача продолжаю, так как осталось еще около трех месяцев.

Дмитрий Иванович Краснов, 67 лет, пенсионер

Тулип мне прописал врач, после того, как более мягкий Ловастатин не принес  должного результата. Тулип помог заметно снизить холестерин, как сказал врач. А я почувствовал облегчение течения ИШБ. Приступы стали реже на четвертом месяце употребления препарата. Совместно я принимал Метапролол в случае ощущения предприступного состояния. Дополнительное преимущество в том, что цена оказалась приемлемой.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.