Зокор форте — препарат для снижения холестерина

Зокор форте — препарат для снижения холестерина

«Зокор форте» представляет собой лекарственное средство, относящееся к первому поколению группы статинов (ингибиторов редуктазы). Производится американской фармацевтический компаний «Мерк Шарп и Доум». Действующим вещество данного препарата является симвастатин, который получают из продуктов ферментации плесневых грибов рода «Aspergillus terreus». Ниже будет приведена инструкция по применению лекарства «Зокор форте» и общие рекомендации к назначению данного препарата.

Состав и форма выпуска

Зокор форте выпускается в таблетизированной форме для перорального применения. Таблетки покрыты защитной оболочкой, адаптированной к рассасыванию под воздействие слюны и желудочного сока. Оболочка позволяет оптимизировать процесс абсорбции активного действующего вещества. Основное активное вещество: симвастатин. Вспомогательные вещества основного состава и оболочки таблетки: МКЦ, лактоза, крахмал, тальк, пищевые красители. Дозировка таблетки: 40 мг, что соответствует 38,5 мг симвастатина. Количество таблеток в упаковке: 14 шт. (один блистер) или 28 шт. (два блистера).

Фармакологические действие

Фармакологическое действие реализуется следующим терапевтическим эффектом:

  • Снижение концентрации вредного холестерина (липопротеинов низкой плотности – далее: ЛПНП) в плазме крови человека.
  • Снижение концентрации холестерола (липопротеины очень низкой плотности – далее: ЛПОНП) в плазме крови человека.
  • Снижение концентрации триглицеридов (сложные эфиры глицерина и жирных кислот – далее: ТГ) в сыворотке крови человека.
  • Повышение концентрации полезного холестерина (липопротеины высокой плотности – далее: ЛПВП) в плазме крови человека.
  • Снижение риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на фоне повышения уровня вредного холестерина в крови человека.

Данные положительные тенденции терапевтической практики достигаются благодаря следующей фармакодинамике:

  • Ингибирование редуктазы (ГМГ-КоА) под воздействие симвастатина, прошедшего биохимический процесс гидролиза. Данность позволяет предотвратить трансформацию редуктазы в мевалонат, который выступает предшественником вредного холестерина.
  • Трансформация редуктазы, рассматриваемого в предыдущем пункте типа, в ацетил-КоА с последующим участием ацетила в основных биохимических процессах организма. Данность позволяет избежать накопления токсинов в организме человека благодаря превращению редуктазы с дальнейшим расщеплением.
  • Увеличение количества клеток печени, реагирующих на ЛПНП и усиление чувствительности этих клеток. Данность оптимизирует захват и последующий метаболизм ЛПНП, снижая концентрацию вредного холестерина в плазме крови человека.
  • Усиление эффективности гиполипидемической диеты на фоне оптимизации метаболических процессов на клеточном уровне и деятельности сердечно-сосудистой системы человека.

Процентные и временные показатели абсорбции, Tcmax, T1/2, кумуляции.

  • Абсорбция имеет высокие показатели, подтвержденные лабораторными исследованиями – не менее 85%.
  • Биодоступность лекарственного средства составляет примерно 5%, что адекватно для симвастатина в заявленных дозировках с целью достижения требуемого терапевтического эффекта и минимизации побочных явлений.
  • Связываемость действующего вещества с белками плазмы крови – от 90% до 97%. Важно! Учитывая высокий показатель связываемости и прочные ковалентные связи симвастатина с белками крови, при возникновении побочных явлений при приеме препарата гемодиализ не дает требуемых результатов.
  • Максимальная концентрация активного действующего вещества лекарственного препарата в организме человека достигается через 80 – 150 минут в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и наличия сопутствующих факторов (прием еды и так далее).
  • Начало снижения максимальной концентрации действующего вещества в крови человека: через 4 – 5 часов.
  • Снижение концентрации действующего вещества в организме на 85% — 95%: примерно через 12 часов.
  • Полувывод активных метаболитов после первичного прохождения через печень осуществляется в течение 2-6 часов.
  • Окончательный вывод препарата из организма отмечается через 14 – 26 часов после приема. С фекалиями выводится 80% — 90%. С мочой выводится 10% — 20%.
  • Кумуляция минимальна – составляет не более 2% при длительном терапевтическом или профилактическом курсе.

Показания к применению лекарственного препарата «Зокор форте» в качестве терапевтического средства»

Применение таблеток «Зокор форте» целесообразно в случае доказанной неэффективности лечебной гиполипидемической диеты и комплекса физических упражнений в снижении концентрации вредного холестерина в плазме крови человека. Назначение лекарственного средства может происходить одновременно с гиполипидемической диетой в случае необходимости проведения срочных терапевтических мероприятий. Но в таком случае, важно, чтобы курс терапии не превышал 6 месяцев.

Абсолютные показания к назначению лекарственного средства:

  • Гиперхолистеринемия чистая. Зокор форте назначается в качестве препарата выбора при проведении монотерапии.
  • Атеросклероз церебрального типа. Зокор форте назначается в качестве препарата выбора в составе комплексной терапии с лекарственными средствами, направленными на купирование сердечных приступов и лечения сердечно-сосудистых заболеваний и патологий. Существует две основные терапевтические схемы в зависимости от тяжести течения заболевания/патологии: 1. Назначение курса «Зокора форте» с параллельным курсом для поддержания сердечно-сосудистой системы (ненасыщенные жирные кислоты, витамины); 2. Назначение курса «Зокора форте» и периодический прием препаратов для купирования сердечных приступов (нитроглицерин, метопролол и так далее), иногда терапия может быть дополнена непродолжительным курсионным приемом седативных лекарственных средств.

Относительные показания к назначению лекарственного средства:

  • Гиперлипидемии всех разновидностей. Зокор форте в большинстве случаев применяется в качестве препарата выбора при проведении практики монотерапии. При наличии дополнительных заболеваний и патологий проводят отдельную терапию этих болезней/патологических состояний. При невозможности проведения полноценной терапии косвенных заболеваний на фоне гиперлипидемий реализуют мероприятия симптоматического лечения.
  • Сердечно-сосудистые заболевания общей и специфической этиологии. В особенности, препарат актуален в составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца хронического характера. Зокор форте применяется в комплексной терапии с назначением лекарственных средств для терапии основного заболевания.
  • Сахарный диабет. Зокор применяется в качестве дополнительного терапевтического средства в совокупности с применением сахаропонижающих препаратов.
  • Ожирение всех стадий. Зокор форте применяется в качестве дополнительного лекарственного средства в совокупности с препаратами для нормализации метаболических процессов и водно-электролитного баланса.

Показания к применению лекарственного препарата «Зокор форте» в качестве профилактического средства

Применение таблеток «Зокор форте» целесообразно в случае доказанной неэффективности лечебной гиполипидемической диеты и комплекса физических упражнений в снижении концентрации вредного холестерина в плазме крови человека. Назначение лекарственного средства может происходить одновременно с гиполипидемической диетой в случае необходимости проведения срочных профилактических мероприятий. Но в таком случае, важно, чтобы курс профилактики не превышал 3 месяцев.

Абсолютные показания к назначению лекарственного средства:

  • Ишемическая болезнь сердца (в особенности, при диагностировании атеросклероза).
  • Сахарный диабет второго типа.
  • Гиперлипидемии всех типов.
  • Повышение в плазме крови липопртеинов низкой плотности без квалификации патологии в качестве гиперлипидемии.

Относительные показания к назначению лекарственного средства:

  • Сердечно-сосудистые заболевания различной этиологии.
  • Ожирение.
  • Злоупотребление табакокурением.
  • Сахарный диабет всех типов, кроме второго.
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают в дозировке от 10 мг до 80 мг, запивая большим количеством воды. Прием пищи на терапевтический эффект лекарственного средства влияния не оказывает. Однако, одновременный прием «Зокора форте» с пищей снижает скорость абсорбции, что можно использовать при назначении препарата пациентам, имеющим нарушения функций печени. Общая схема дозирования в зависимости от целевого назначения использования лекарственного препарата выглядит следующим образом:

  • Гиперлипидемии различных типов (в том числе: повышение уровня липопротеинов низкой плотности неясной этиологии). Первоначальная дозировка: 10 мг (принимается в вечернее время). Первое увеличение дозы на 10 мг допускается через месяц после начала лечения. В дальнейшем увеличение дозировки на 10 мг допускается каждые две недели. Максимальная дозировка составляет 80 мг. «Зокор форте» в дозировке до 30 мг рекомендуется принимать один раз в сутки в вечернее время. Суточная дозировка от 40 мг требует разделения на две части для приема в утренние и вечерние часы. Если деление является неравнозначным (например, 20 мг и 30 мг), то большую часть лекарства принимают в вечернее время.
  • Ишемическая болезнь сердца. Первоначальная рекомендуемая дозировка: 20 мг (принимается в вечернее время). В дальнейшем дозу при недостаточном терапевтическом эффекте можно увеличивать каждые четыре недели на 10 мг. Но максимальная дозировка препарата не должна превышать 40 мг. В независимости от дозировки лекарственный препарат применяется однократно в сутки в вечернее время.

Важно! Пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почечной недостаточностью хронического типа с клиренсом креатина менее 30 мл/мин, а также тем, кто проходит курс лечения иными гиполипидемическими средствами, препаратами никотиновой кислоты или циклоспорином не допускается назначать дозировку выше 10 мг.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность пациентов к основному действующему веществу препарата или вспомогательным компонентам.
  • Заболевания печени, находящиеся в острой стадии течения.
  • Чрезмерная активность печеночных трансаминаз неуточненного генеза.
  • Беременность (с момента зачатия) и период кормления грудью.
  • Выраженная почечная недостаточность – клиренс креатина ниже 30.
  • Возраст от 10 лет для лиц мужского пола и период до начала менструаций у лиц женского пола.

Данные противопоказания являются абсолютной директивой отказа от рассматриваемого лекарственного препарата и заменой его на аналогичные лекарственные средства гиполипидемической группы. В следующих случаях отказ не является обязательным, но требуется осторожность при применении с целью минимизации возможности возникновения побочных явлений:

  • Хроническая почечная недостаточность с риском обострения заболевания. Клиренс креатина составляет от 30 до 60.
  • Алкоголизм хронического типа или длительное злоупотребление алкогольными напитками на протяжении более одного месяца без квалифицирования заболевания.
  • Миопатия. В особенности, рабдомиолиз, протекающий на фоне серьезных нарушения метаболических процессов и водно-электролитного баланса.
  • Нарушения артериального давления: гипертония, гипотония, гипертонические кризы и так далее.
  • Судороги неконтролируемого типа.
  • Период не менее полугода после хирургического вмешательства, серьезной травматизации или трансплантации органов. Последнее осложняется также использованием иммунодепрессивных лекарственных средств, сочетание которых нежелательно с гиполипидемическими препаратами в целом и «Зокором форте» в частности.
  • Возраст пациентов моложе 18 лет и старше 80 лет. Осторожность в применении обусловлена недостаточным изучением действие препарата в отношении данных групп пациентов.
  • Нарушения функций печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Зокор форте усиливает действие следующих лекарственных препаратов: антикоагулянты непрямого типа (снижается показатель свертываемости крови, а при применении высоких дозировок возможно возникновение непроизвольных кровотечений), сердечные гликозиды (наибольший эффект наблюдается в отношении дигоксина).
  • Следующие лекарственные препараты и иные вещества усиливают действие «Зокора форте»: пероральные антимикотические средства (в наибольшей степени способность повышать концентрацию в плазме крови человека симвастатина отмечена у двух препаратов: кетоконазол, итраконазол), препараты никотиновой кислоты, иммунодепрессирующие лекарственные средства, гиполипидемические препараты (в наибольшей степени: статины и фибраты), антибиотические средства эритромицинового ряда, цитостатические средства, грейпфрутовый сок в количестве более 0,5 литра в сутки, алкоголь.
  • Взаимодействие «Зокора форте» со следующими лекарственными препаратами не оказывают действия, способствующего увеличению концентрации активных веществ, но провоцируют ряд реакций, которые должны быть приняты во внимание при назначении терапевтического или профилактического курса: колестипол и колестирамин. При одновременном приеме данных препаратов с «Зокором форте» общее снижение биодоступности лекарственных средств, что снижает терапевтический эффект без снижения побочных явлений. Предпочтительно не совмещать прием этих препаратов. Но в случае необходимости совмещения между приемами должно пройти не менее четырех часов.

Необходимо полностью отказаться от совмещения «Зокора форте» с гиполипидемическим лекарственным средством «Гемфибролиз». Это обусловлено непредсказуемым увеличением концентрации активного действующего вещества «Зокора форте» в плазме крови человека до двух до четырех раз с многочисленным созданием пиковых концентраций.

Особую осторожность следует соблюдать при взаимодействии «Зокора форте» с гиполипидемическими лекарственными препаратами «Ципрофибрат» и «Фенофибрат». При нормальном функционировании печении и отсутствии иных патологий существуют следующие основные схемы дозирования при совместном назначении «Зокора форте» с данными лекарственными средствами:

  • При приеме «Ципрофибрата» в дозировке 100 мг в сутки допускается прием не более 20 мг «Зокора форте» в сутки.
  • При приеме «Фенофибрата» в дозировке 200 мг в сутки допускается прием не более 20 мг «Зокора форте» в сутки.

Побочные явления при применении

  • Пищеварительная система организма человека: умеренные диспепсические явления (проявляются в 15% случаев), гепатит желтушного типа (проявляется менее, чем в 3% случаев), патологически высокий уровень активности печеночных трансаминаз (проявляется в 10% случаев при наличии нарушений функции печении и менее, чем в 3% случаев – при отсутствии явных нарушений функций печени), острый панкреатит (менее, чем в 1% случаев), дегенеративные повреждения печени (менее 1% случаев).
  • Нервная система организма человека: умеренные астенические состояния (проявляются менее, чем в 3% случаев), бессонница на фоне повышения артериального давления и кошмарных сновидений (проявляется примерно в 5% случаев), нечеткость зрения (менее 3% случаев), потеря вкуса или иная форма нарушения вкусовых ощущений (менее 3% случаев), невропатия периферического типа (менее 1% случаев).
  • Опорно-двигательная система человека: миопатия (менее 3% случаев), рабдомиолиз (менее 3% случаев).
  • Иммунная система организма человека: высыпанию на теле и зуд (проявляются примерно в 15% случаев), фотосенсибилизация (менее, чем в 1% случаев), лихорадочные состояния без повышения температуры (менее 3% случаев), отек ангионевротического типа (менее 1% случаев).
  • Сердечно-сосудистая система организма человека: тахикардия (менее 5% случаев – как правило, возникает в первые две недели лечения или профилактики и являются нормальной реакцией организма, адаптирующегося к новому веществу).
  • Мочеполовая система организма человека: снижение либидо, проявляющееся уменьшением полового влечения и ухудшением потенции (менее, чем в 1% случаев).

Побочные явления, возникающие в 15% случаев, в большинстве своем, не требуют отмены лекарственного средства и замены его на аналогичные препараты, так как подобные реакции являются обычной адаптацией организма к новому веществу и проходят самостоятельно максимум в течение четырех недель. Иные побочные явления требуют индивидуального рассмотрения и принятия решения на основании данной инструкции по применению и особенностей пациента. Незамедлительная отмена лекарственного препарата «Зокор форте» требуется при появлении следующих побочных явлений:

  • Миопатия, рабдомиолиз и аналогичные мышечные патологии. Пациенту необходимо обратиться к лечащему специалисту при появлении любого дискомфорта в области спины (в особенности, если речь идет о болевых ощущениях) при приеме рассматриваемого лекарственного препарата.
  • Нарушения функционирования печени с предпосылками к дегенеративным повреждениями органа. Лечащий специалист при назначении курса терапии или профилактики с применением лекарственного препарата «Зокор форте» обязан обеспечить строгий контроль за состоянием больного. В частности: важно контролировать активность печеночных трансаминаз. Наибольшее внимание контролю необходимо удалять при повышении дозировки лекарственного средства.

Отзывы

Ангелина Васильева, врач-эндокринолог медицинского Центра.

Как известно, при возможности достигнуть адекватный терапевтический эффект наиболее целесообразно назначать гиполипидемические средства из группы статинов первого поколения. «Зокор форте», как аналог «Симвастатина» является оптимальным средством по цене и качеству. С точки зрения, терапевтической практики «Зокор форте» имеет следующие плюсы: мягкое воздействие на организм с постепенным наступлением положительного результата, что минимизирует стресс для всех систем организма человека; практически не проявляется побочными  эффектами; допускает сочетание с фибратами и «Циклоспорином» при необходимости усилить терапевтический эффект. На сегодняшний день, я веду 37 пациентов, 19 из которых принимают «Симвастатин» (15 из них: «Зокор форте»).

Аркадий Китов, 72 года

Мне назначили «Розувастатин», но с первых дней приема дали о себе знать побочные явления. Даже печень заболела. Сразу обратился к врачу с требованием отмены такого опасного лекарства. Мне предложили «Зокор форте». Я переждал пару недель после приема «Розувастатина» и опробовал «Зокор форте». Негативных явлений замечено не было. Через месяц врач увеличил дозировку, так как холестерин снижался очень медленно. Вероятно, еще из-за того, что я не мог в силу состояния здоровья в полной мере соблюдать лечебную диеты и выполнять комплекс лечебной физкультуры. Затем через месяц произошло еще одно увеличение дозировки. Сегодня принимаю «Зокор форте» в дозе 50 мг, уровень холестерина нормализован, периодичность аритмий снизилась, общее состояние улучшилось. Цена, конечно, не самая низкая, но в целом: лекарством доволен.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, и мы все исправим!

Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.